ریواستیگمین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف ریواستیگمین

مهارکننده کولین استراز.
درمان علامتی بیماران با بیماری آلزایمر خفیف تا متوسط.
دارو از طریق مهار برگشت پذیر هیدرولیز استیل کولین (توسط آنزیم کولین استراز) احتمالا سبب افزایش میزان استیل کولین می شود.

مکانیسم اثر ریواستیگمین

*-افزایش استیل کولین در سیستم اعصاب مرکزی (از طریق مهار برگشت پذیر استیل کولین استراز)

فارماکوکینتیک ریواستیگمین

*جذب:
خوراکی سریع و کامل طی 1 ساعت (در حالت ناشتا)
پچ پوستی 60-30 دقیقه
فراهمی زیستی: خوراکی 36%
طول اثر:
خوراکی (6 میلی گرم) 10 ساعت
پچ پوستی 24 ساعت
پیک پلاسمایی: خوراکی 1 ساعت، پچ ترانس درمال 16-8 ساعت بعد از اولین دوز
اتصال به پروتئین: 40%
متابولیسم: عمدتا مغز (هیدرولیز به واسطه کولین استراز)، کبدی (ان-دمتیله و/یا کونژوگه با سولفات و دخالت ناچیز CYP)
نیمه عمر:
خوراکی 1.5 ساعت
پچ پوستی 3 ساعت پس از برداشتن پچ
دفع: ادرار (97% به صورت متابولیت)، مدفوع (0.4%)

عوارض جانبی ریواستیگمین

*عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، سردرد، آژیتاسیون، زمین افتادن
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن
گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال، بی اشتهایی، درد شکمی
موضعی: اریتم محل استعمال
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشار خون، سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، بی خوابی، گیجی، افسردگی، خواب آلودگی، کسالت، اضطراب، توهم، اختلال در راه رفتن، آژیتاسیون سایکوموتور، رفتار تهاجمی، تشدید بیماری پارکینسون، سفتی چرخ دنده ای عضلات، بی قراری، پارکینسون ناشی از دارو
پوستی: افزایش تعریق
غدد درون ریز و متابولیسم: کم آبی بدن
گوارشی: سوء هاضمه، کاهش اشتها، درد بالای شکم، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری، بی اختیاری ادراری
موضعی: خارش محل استعمال، حساسیت محل استعمال، راش محل استعمال
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف، برادی کینزی (کندی حرکات)، هیپوکینزی، دیس کینزی

تداخلات دارویی ریواستیگمین

*مشخصات کلی تداخلات:
- تشدید برادی‌کاردی
- تشدید اثرات کولینرژیک
- افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
- کاهش‌ آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
بتابلاکرها، بروموپرید، فکسینیدازول ، متوکلوپرامید

کاهش اثرات داروها توسط ریواستیگمین:
داروهای آنتی کولینرژیک، داروهای بلاک کننده عصبی – عضلانی (غیر دپلاریزه)

کاهش اثرات ریواستیگمین توسط داروها:
داروهای آنتی کولینرژیک، دی‌پیریدامول، تنباکو (دود کردن)

افزایش اثرات داروها توسط ریواستیگمین:
آمی‌فامپریدین، داروهای ضد سایکوز، بتابلاکرها، بنوکسینات، داروهای ایجادکننده برادی‌کاردی، بروموپرید، سریتینیب، آگونیست های کولینرژیک، فکسینیدازول، ایوابرادین، لاکوزامید، متوکلوپرامید، سیپونیمود، سوکسینیل کولین

افزایش اثرات ریواستیگمین توسط داروها:
آمی‌فامپریدین، کورتیکواستروئید ها (سیستمیک)، میدودرین، روکسولیتینیب، تری‌لیپرسین، توفاسیتینیب

تداخلات با غذا:
مصرف غذا جذب دارو را 90 دقیقه به تأخیر می‌اندازد، حداکثر غلظت را 30% کاهش می‌دهد و AUC را 30% افزایش می‌دهد.
راهکار: همراه با وعده غذایی مصرف شود.

هشدار ها ریواستیگمین

*1- سلامت اسفنگتر و مثانه پیش از تجویز دارو ارزیابی گردد.
2- لازم است که علایم حیاتی، وزن و CBC بیمار پیش از شروع درمان و سپس به صورت دوره ای پایش شود.
3- عملکرد شناختی بیمار به صورت دوره ای ارزیابی شود.
4- لازم است که بیمار از لحاظ خونریزی گوارشی و کاهش اشتها پایش شود.
5- بیمار از لحاظ بروز بحران کولینرژیک (اسهال، دفع ادرار، میوز، برونکواسپاسم، برادی کاردی، تحریک پذیری، ریزش اشک، ترشح بزاق و افزایش تعریق) و عدم تحمل گوارشی پایش گردد.
6- لازم است که بیمار و خانواده ی شخص از لحاظ بروز عوارض احتمالی دارو مطلع شوند (به زمین افتادن، غش، مشکلات ادراری، بی اختیاری ادرار، کاهش اشتها، استفراغ، مدفوع خونی، کاهش وزن، تغییرات رفتاری، پرخاشگری، تشدید گیجی).
- به علت افزایش خطر خونریزی گوارشی با مصرف این دارو، در صورت مصرف همزمان دیگر داروهای افزایش دهنده خطر خونریزی احتیاط شود.

توصیه های دارویی ریواستیگمین

-دارو را همراه با صبحانه و شام میل کنید.
-دارو را بطور کامل ببلعید و از باز کردن یا جویدن آن خودداری نمایید.
-تا ۲ ساعت پس از مصرف دارو از رانندگی و سایر فعالیتهایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
-این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد.
-به دلیل این که این دارو می تواند با داروهای زیادی تداخل ایجاد کند،حتما لیست همه ی داروهای مصرفی خود را در اختیار پزشک یا داروساز خود قرار دهید.