ادفوویر

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف ادفوویر

آنتی ویروس (آنالوگ نوکلئوتید غیر حلقوی).
درمان هپاتیت B مزمن.

مکانیسم اثر ادفوویر

*-آنالوگ آدنوزین
-مهار ترانس کریپتاز معکوس و تکثیر ویروس (با مهار DNA پلیمراز وابسته به RNA در ویروس HBV)

فارماکوکینتیک ادفوویر

*فراهمی زیستی: 59%
پیک پلاسمایی: 4-0.58 ساعت
اتصال به پروتئین: کمتر از 4%
متابولیسم: پیش دارو، در روده کوچک به متابولیت فعال تبدیل می شود.
نیمه عمر: 7.5 ساعت (افزایش نیمه عمر در اختلالات کلیوی)
دفع: ادرار (45% به صورت متابولیت فعال طی 24 ساعت)

عوارض جانبی ادفوویر

*عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سر درد
گوارشی: درد شکمی، اسهال
ادراری تناسلی: خون در ادرار
کبدی: هپاتیت ( تشدید؛ 25%≥ در طی 12 هفته پس از قطع مصرف آدفویر)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
پوستی: خارش، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش فسفات خون
گوارشی: نفخ، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد
کلیوی: افزایش کراتینین سرم (در بیمارانی که سیروز decompensated دارند یا دریافت کننده پیوند کبد هستند، احتمال بروز بیشتر است)، نارسایی کلیوی
تنفسی: سرفه، رینیت

تداخلات دارویی ادفوویر

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای OAT1
-سوبسترای OAT3
- تشدید اثرات مهار کننده های فسفریلاسیون داخل سلولی
-تشدید سمیت کلیوی


تداخلات رده X (پرهیز):
کلادریبین، محصولات تنوفوویر

کاهش اثرات داروها توسط ادفوویر:
کلادریبین، محصولات تنوفوویر

کاهش اثرات ادفوویر توسط داروها:
ارلیستات

افزایش اثرات داروها توسط ادفوویر:
کابوزوتینیب، محصولات تنوفوویر

افزایش اثرات ادفوویر توسط داروها:
آتالورن، نیتیزینون، پرتومانید، محصولات تنوفوویر، تریفلونومید، تولواپتان

تداخل با غذا:
مصرف همراه با غذا برجذب ادفوویر تأثیر قابل‌توجهی ندارد.
راهکار: بدون ملاحظات غذا تجویز شود.

هشدار ها ادفوویر

*توصیه شرکت سازنده:
1- وضعیت HIV پیش از شروع درمان بررسی شود.
2- عملکرد کلیوی بیمار در ابتدای درمان و در طول دوره درمان ارزیابی شود (به خصوص در بیمارانی که مبتلا به بیماری های کلیوی می باشند یا ریسک فاکتور بروز آن را دارند).
3- عملکرد کبدی بیمار به صورت بالینی و آزمایشگاهی به صورت دوره ای طی چند ماه پس از قطع درمان ارزیابی گردد.

توصیه های عمومی:
1- در هپاتیت بی مزمن، سطح HBV DNA تا زمانی که به سطح غیرقابل اندازه گیری برسد، هر 3 ماه و پس از آن هر 6-3 ماه پایش شود.
2- در بیماران HBeAg مثبت، سطح HBeAg و anti-HBe به منظور بررسی سروکانورژن ارزیابی شود.
3- کلیرانس کراتینین در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای پایش گردد.
4- در بیمارانی که در خطر بروز اختلالات کلیوی می باشند، کلیرانس کراتینین، فسفات سرم، گلوکز و پروتئین ادرار در ابتدای درمان و سپس حداقل به صورت سالانه پایش شود.
5- در بیمارانی که ریسک فاکتور استئوپنی یا سابقه شکستگی استخوان دارند، میزان تراکم استخوان در ابتدای درمان و در طول درمان اندازه گیری شود.
6- پس از قطع دارو، بیمار از لحاظ عود عفونت ویروسی، افزایش سطح آلانین آمینوترانسفراز، سروریورژن و زوال عملکرد بالینی، هر 3 ماه به مدت 1 سال پایش شود.
7- میزان لود ویروس و سطح آلانین آمینوترانسفراز بررسی شود.
8- بیمار از لحاظ لاکتیک اسیدوز و تغییر وضعیت کبدی به صورت منظم در طول دوره درمان پایش شود.
9- در صورت نیاز بالینی، سطح لاکتیک اسید پایش گردد.
10- داروهای ضد ویروس احتمال ایجاد کارسینومای سلول های کبدی را کاهش نمی دهند، در نتیجه توصیه می شود که بیماران پر ریسک از این نظر پایش شوند.
- ضرورت مصرف منظم دارو و تکمیل دوره درمان به بیمار گوشزد شود.
- در اختلالات کلیوی یا خطر بروز سمیت کلیوی با احتیاط مصرف شود.

توصیه های دارویی ادفوویر

هشدار:
منع مصرف: بیش حساسیتی
احتیاط:
قطع دارو می تواند باعث تشدید هپاتیت B شود. بیمارانی که دارو را قطع می کنند باید چندین ماه از نظر عملکرد کبدی مانیتور شوند
در بیماران دچار نارسایی کلیوی ریسک سمیّت کلیوی وجود دارد (مانیتورینگ به همراه تنظیم دوز لازم است)
تجویز همزمان با داروهایی که عملکرد کلیوی را کاهش می دهند، می توانند سطح سرمی Adefovir را افزایش دهند
ریسک ایجاد مقاوت HIV، در بیماران مبتلا به ایدز وجود دارد
ریسک اسیدوز لاکتیک، هپاتومگالی شدید همراه با استئاتوز وجود دارد