والگان سیکلوویر

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف والگان سیکلوویر

ضد ویروس (نوکلئوزید صناعی).

الف- رتینیت فعال سیتومگالو ویروس (CMV) در بیماران ایدزی: 900mg از راه خوراکی 2 بار در روز با غذا برای 21 روز. دوز نگهدارنده، 900mg ،1بار در روز با غذا می باشد.

ب- رتینیت غیر فعال سیتومگالو ویروس: 900mg از راه خوراکی 1 بار در روز با غذا

ج- پیشگیری از عفونت CMV در پیوند قلب، کلیه و کلیه-پانکراس در بیماران در معرض خطر (دهنده CMV سروپوزتیو/گیرنده CMV سرونگاتیو): 900mg از راه خوراکی 1 بار در روز با غذا که در خلال 10 روز اول پیوند شروع شده و تا 100 روز بعد از پیوند ادامه می یابد.

مکانیسم اثر والگان سیکلوویر

متابولیسم سریع به گانسیکلوویر در بدن
- مهار سنتز DNA (از طریق رقابت با دئوکسی گوانوزین تری فسفات برای اتصال به آنزیم DNA پلی مراز ویروسی)

فارماکوکینتیک والگان سیکلوویر

جذب: کامل، افزایش 30 درصدی سطح زیر منحنی در صورت مصرف با غذای پرچرب
فراهمی زیستی:
بزرگسالان با غذا %60
کودکان (4 ماه تا 16 سال)60%
نوزادان %54
پیک پلاسمایی: گانسیکلوویر 3-1.7 ساعت
اتصال به پروتئین: گانسیکلوویر %2-1، والگانسیکلوویر ناشناخته
متابولیسم: سلول های مخاطی روده و سلول های کبدی (به گانسیکلوویر)
نیمه عمر:
کودکان با پیوند کبد، کلیه یا قلب:
کودکان (4 ماه تا 2 سال) 4.5-2.8 ساعت
کودکان (12-2 سال) 3.8-2.8 ساعت
کودکان (16-12 سال) 6-4.9 ساعت
بزرگسالان 4.08 ساعت
بزرگسالان با پیوند قلب، کلیه، کلیه-پانکراس یا کبد 6.77-6.18 ساعت
اختلالات کلیوی تا 68 ساعت
دفع: ادرار (%90-80 عمدتا به صورت گانسیکلوویر)

عوارض جانبی والگان سیکلوویر

عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: افزایش فشار خون
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، بی خوابی
گوارشی: اسهال، تهوع، استفراغ، درد شکمی
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی
ایمونولوژی: رد پیوند
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
چشمی: جدا شدگی شبکیه
کلیوی: افزایش کراتینین سرم
متفرقه: تب
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افت فشار خون، ادم محیطی، آریتمی قلبی
سیستم اعصاب مرکزی: نوروپاتی محیطی، خواب رفتگی اندام، اضطراب، لرز، افسردگی، سرگیجه، خستگی، کسالت، درد، آژیتاسیون، گیجی، توهم، روان پریشی، تشنج
پوستی: درماتیت، افزایش ترشحات زخم، تعریق شبانه، خارش، سلولیت
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش پتاسیم خون، کاهش فسفات خون، کاهش وزن
گوارشی: باد کردن شکم، یبوست، کاهش اشتها، سوء هاضمه، زخم دهانی، اختلال چشایی، پانکراتیت
ادراری تناسلی: خون در ادرار، عفونت مجاری ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: سرکوب مغز استخوان، تب نوتروپنی، خونریزی (ناشی از ترومبوسیتوپنی)، پان سیتوپنی (کاهش تمام سلول های خون)
کبدی: بی کفایتی کبد، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
ایمونولوژی: رد پیوند
عفونی: کاندیدیازیس (شامل کاندیدیازیس دهان)، آنفولانزا، عفونت زخم، سپسیس
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، اسپاسم عضلانی، درد عضلانی، ضعف، درد دست و پا
چشمی: درد چشم، ادم ماکولا (ورم لکه زرد شبکیه)
گوشی: ناشنوایی
کلیوی: کاهش کلیرانس کراتینین، اختلال کلیوی، نارسایی کلیوی
تنفسی: سرفه: تنگی نفس، فارنژیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی
متفرقه: مشکلات پس از جراحی، درد پس از جراحی، باز شدن زخم
سایر عوارض (درصد نامشخص):
ادراری تناسلی: کاهش باروری

تداخلات دارویی والگان سیکلوویر

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای OAT1
- سوبسترای OAT2
- سوبسترای OAT3
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل ویروسی
- کاهش‌ آستانه تشنج
- تشدید اثرات سرکوب‌کننده مغز استخوان
- تشدید سمیت کلیوی

تداخلات رده X (پرهیز):
کلادریبین

کاهش اثرات داروها توسط والگان‌سیکلوویر:
کلادریبین

کاهش اثرات والگان‌سیکلوویر توسط دارو:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط والگان‌سیکلوویر:
آمفوتریسین بی، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دیدانوزین، ایمی‌پنم، مایکوفنولات، محصولات تنوفوویر، زیدوودین

افزایش اثرات والگان‌سیکلوویر توسط دارو:
مایکوفنولات، پروبنسید، محصولات تنوفوویر

تداخل با غذا:
مصرف دارو همراه با غذای چرب می‌تواند باعث افزایش 30 درصدی AUC شود.
راهکار: لازم است این دارو همراه با غذا مصرف شود.

هشدار ها والگان سیکلوویر

1- پیش از شروع درمان، انجام تست بارداری در زنان متاهلی که در سنین باروری می باشند، الزامی است.
2- شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff) و سطح پلاکت در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای در طول درمان ارزیابی گردد (در نوزادان، بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی، بیمارانی با سابقه لکوپنی ناشی از دارو و بیمارانی با شمار کمتر از 1000 نوتروفیل بر میلی متر مربع در ابتدای درمان به صورت متناوب تر پایش شود).
3- سطح کراتینین سرم بیمار در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای در طول درمان پایش شود.
4- بیمار از لحاظ بروز استفراغ، نوروپاتی محیطی، نوتروپنی، آنمی، سمیت کلیوی و اسهال خونی به صورت منظم در طول درمان پایش گردد.