انتکاویر

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف انتکاویر

- درمان عفونت هپاتیت بی مزمن با یا بدون بیماری کبدی جبرانی در بزرگسالان ( تکثیر فعال ویروس و افزایش پایدار ترانس آمیناز یا بیماری فعال با تشخیص بافت شناسی )

مکانیسم اثر انتکاویر

- انتکاویر در داخل سلول به گوانین تری فسفات فسفریله شده که با سوبستراهای طبیعی رقابت کرده تا بطور موثر باعث مهار پلیمراز ویروس هپاتیت بی شود. مهار آنزیمی باعث مهار فعالیت ترانس کریپتاز برگشتی شده و نهایتا ساخت دی ان ا ویروس کاهش می یابد.

فارماکوکینتیک انتکاویر

- جذب: با غذا تاخیر می یابد. CMAX به 46-44% کاهش می یابد، AUC به 20-18% کاهش می یابد.
- توزیع: وسیع ( بیش از میزان آب بدن )
- اتصال به پروتئین: حدود 13%
- متابولیسم: کنژوگاسیون مختصر گلوکورونیده یا سولفاته کبدی
- نیمه عمر: نهایی حدود 6-5 روز، تجمعی حدود 24 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 5/1-5/0 ساعت
- دفع: ادرار ( 70-60 % بصورت داروی تغییر نیافته )

منع مصرف انتکاویر

- هیچگونه منع مصرفی در برچسب های سازندگان وجود ندارد.

عوارض جانبی انتکاویر

- قلبی عروقی: ادم محیطی
- سیستم عصبی مرکزی: تب
- کبدی: آسیت، افزایش ALT
- سردرد، افزایش قند خون، افزایش آنزیم لیپاز و آمیلاز، انسفالوپاتی کبدی، افزایش بیلی روبین، خون و قند در ادرار، عفونت مجاری تنفسی فوقانی

تداخلات دارویی انتکاویر

- اثرات انتکاویر توسط گان سیکلوویر، وال گان سیلکوویر و ریباویرین افزایش می یابد.

 تداخل الکل/غذا/گیاه: غذا باعث تاخیر در جذب و کاهش AUC به میزان 20-18% می شود.

هشدار ها انتکاویر

- داروی خطرناکی بوده و باید در هنگام حمل و نقل و از بین بردن آن احتیاط گردد.
- اسیدوز لاکتیک و هپاتومگالی شدید با کبد چرب ( موارد کشنده )
- تشدید حاد و جدی هپاتیت B: عملکرد کبدی بایستی تا چندین ماه بعد از درمان کنترل شود.
- در بیماران با اختلال کلیوی یا بیمارانی که داروهای کاهنده عملکرد کلیوی مصرف می کنند با احتیاط مصرف شود. تنظیم دوز در Clcr<50Ml/minute پیشنهاد می شود.
- در بیماران مبتلا به هپاتیت B مزمن که عفونت HIV شناخته نشده یا درمان نشده دارند، این دارو ممکن است باعث مقاومت HIVشود. لذا قبل از شروع درمان با این دارو از نظر HIV کنترل شود. در بیماران مبتلا به هپاتیت B و HIV مصرف انتکاویر توصیه نمی شود مگر در صورت مصرف رژیم ضد ویروسی بسیار فعال ( HAART )

توصیه های دارویی انتکاویر

- با معده خالی ( 2 ساعت قبل یا بعد غذا ) مصرف شود. محلول خوراکی نبایستی رقیق یا با نوشیدنی ها مخلوط شود. محلول خوراکی را با سرنگ مدرج استفاده کنید. محلول خوراکی و قرص از نظر وزنی همسان هستند.