اکسی کدون

معرفی اکسی کدون

اکسی کدون یک داروی مسکن اپیوئیدی است که برای کنترل دردهای متوسط تا شدید تجویز می‌شود. اکسی کدون با اتصال به گیرنده‌های اپیوئیدی در سیستم عصبی مرکزی، انتقال پیام‌های درد را مهار کرده و حس درد را کاهش می‌دهد. این دارو در مدیریت دردهای ناشی از جراحی، آسیب‌های حاد، دردهای مزمن و همچنین دردهای مرتبط با سرطان به کار می‌رود.

 

موارد مصرف

اکسی کدون در شرایط زیر تجویز می‌شود:

• دردهای حاد:

تسکین دردهای ناشی از جراحی، آسیب‌های ورزشی، یا حوادث.

• دردهای مزمن:

مدیریت دردهای مزمن در بیمارانی که از سایر مسکن‌های غیر اپیوئیدی پاسخ مناسبی نگرفته‌اند.

• دردهای سرطانی:

کنترل دردهای شدید مرتبط با سرطان در بیماران سرطانی.

• دردهای مرتبط با بیماری‌های شدید:

در برخی موارد، اکسی کدون به عنوان بخشی از پروتکل‌های درمانی در بیماران مبتلا به بیماری‌های مزمن و دردناک مورد استفاده قرار می‌گیرد.

 

موارد بالینی

اکسی کدون در شرایط بالینی عمدتاً برای بیمارانی که دچار دردهای متوسط تا شدید هستند، مورد استفاده قرار می‌گیرد. این دارو در بیمارستان‌ها و مراکز درمانی برای کنترل دردهای پس از جراحی، دردهای ناشی از آسیب‌های حاد و دردهای مزمن در بیماران سرطانی به کار می‌رود.

 

اثربخشی و آمار

مطالعات بالینی بین‌المللی نشان می‌دهد که اکسی کدون با کاهش قابل توجه سطح درد، کیفیت زندگی بیماران را بهبود می‌بخشد. گزارش‌های منتشر شده در PubMed و UpToDate بیان می‌کنند که در حدود 40-60٪ بیماران از کاهش قابل توجه درد و احساس راحتی در حین مصرف این دارو بهره‌مند می‌شوند.

 

مقدار مصرف

بزرگسالان:

• درد حاد: دوز اولیه معمولاً 5 تا 10 میلی‌گرم هر 4 تا 6 ساعت به صورت PRN (به نیاز) تجویز می‌شود.
• درد مزمن یا سرطان: ممکن است از نسخه‌های آزادسازی تمدید شده با دوزهای روزانه بین 10 تا 80 میلی‌گرم استفاده شود؛ دوز دقیق بسته به پاسخ بیمار توسط پزشک تنظیم می‌شود.

کودکان و نوجوانان:

مصرف اکسی کدون در این رده سنی به ندرت صورت می‌گیرد و تنها در شرایط بسیار خاص با تنظیم دوز دقیق و نظارت تخصصی توصیه می‌شود.

 

خطرات مرتبط با مصرف طولانی‌مدت

مصرف بلندمدت اکسی کدون ممکن است خطراتی از جمله موارد زیر را به همراه داشته باشد:

• توسعه تحمل و وابستگی:

با گذر زمان، نیاز به دوزهای بالاتر برای دستیابی به همان اثر تسکین‌دهنده ایجاد می‌شود.

• افزایش خطر اعتیاد:

استفاده نادرست یا طولانی‌مدت می‌تواند منجر به وابستگی فیزیکی و روانی شود.

• عوارض سیستمیک:

خطر بروز مشکلات تنفسی، اختلالات گوارشی (مانند یبوست و تهوع) و اختلالات هورمونی.

 

مکانیسم اثر به زبان ساده

اکسی کدون با اتصال به گیرنده‌های اپیوئیدی در مغز و سیستم عصبی، انتقال پیام‌های درد را مسدود می‌کند. به عبارت ساده، اکسی کدون باعث کاهش احساس درد در بدن می‌شود و به بیمار کمک می‌کند تا راحت‌تر زندگی کند.

 

عوارض جانبی و مدیریت آن‌ها

• خواب‌آلودگی و سرگیجه: توصیه به اجتناب از رانندگی یا فعالیت‌های خطرناک تا تثبیت اثر دارو.
• یبوست، تهوع و استفراغ: استفاده از داروهای ملین یا ضد تهوع به دستور پزشک.
• اختلالات تنفسی: در صورت بروز هرگونه مشکل تنفسی، فوراً به پزشک مراجعه کنید.
• تغییرات خلقی: در صورت تجربه تغییرات شدید در خلق و خو، مشاوره پزشکی ضروری است.

 

تداخلات دارویی

اکسی کدون ممکن است با داروهای زیر تداخل داشته باشد:

• داروهای سرکوب‌کننده سیستم عصبی مرکزی: (مانند بنزودیازپین‌ها، سایر اپیوئیدها)
• داروهای کبدی: که بر متابولیسم دارو تأثیر می‌گذارند، مانند داروهای مهارکننده CYP3A4.
• داروهای ضد افسردگی و ضد اضطراب: تداخلات ممکن است باعث تشدید اثرات سرکوب‌کننده شود.

پزشک شما قبل از تجویز اکسی کدون لیست داروهای مصرفی شما را مرور می‌کند.

 

تداخلات با غذا

• مصرف اکسی کدون به طور کلی تحت تأثیر مستقیم غذا قرار نمی‌گیرد؛
• اما مصرف غذا می‌تواند سرعت جذب دارو را کمی تغییر دهد.
• در بعضی موارد، مصرف اکسی کدون همراه غذا می‌تواند از تحریک معده جلوگیری کند.

 

مشاوره درباره ارتباط با داروهای مختلف

• حتماً تمام داروها، مکمل‌ها و محصولات گیاهی که مصرف می‌کنید را به پزشک خود اطلاع دهید.
• مصرف همزمان اکسی کدون با الکل و سایر داروهای سرکوب‌کننده سیستم عصبی باید با احتیاط بسیار صورت گیرد تا از خطر عوارض جدی جلوگیری شود.

 

منع مصرف در بیماری‌ها، بارداری، شیردهی و رده سنی

• اکسی کدون در افراد با حساسیت به اپیوئیدها ممنوع است.
• مصرف در زنان باردار و شیرده به دلیل خطرات احتمالی برای جنین یا نوزاد توصیه نمی‌شود مگر در موارد ضروری و با نظارت دقیق.
• بیماران با اختلالات شدید کبدی یا کلیوی و افراد مسن به دلیل افزایش حساسیت به اثرات دارو باید از مصرف آن با احتیاط برخوردار باشند.

 

توصیه‌های دارویی

پیش از مصرف:

سوابق پزشکی و دارویی خود، به ویژه سابقه حساسیت به اپیوئیدها یا مشکلات کبدی/کلیوی را به پزشک گزارش دهید.

در صورت فراموشی:

اگر یک دوز اکسی کدون فراموش شد، به محض یادآوری آن را مصرف کنید؛ در صورت نزدیک بودن به زمان دوز بعدی، دوز فراموش‌شده را نادیده بگیرید.

بهترین زمان مصرف:

اکسی کدون معمولاً طبق برنامه‌های منظم مصرف می‌شود؛ مصرف آن می‌تواند همراه با وعده‌های غذایی یا بدون غذا باشد، با توجه به توصیه پزشک.

زمان شروع اثر:

فرم‌های سریع‌اثر اکسی کدون معمولاً در ۳۰ تا ۶۰ دقیقه اثر خود را آغاز می‌کنند، در حالی که فرم‌های پیوسته رهش ممکن است تا چند ساعت طول بکشند.

نحوه استفاده:

اکسی کدون را به طور کامل با آب مصرف کنید و از تغییر در دوز یا زمان‌بندی بدون مشورت پزشک خودداری نمایید.

 

نکات در خصوص شرایط نگهداری

• اکسی کدون را در دمای اتاق (15-30 درجه سانتی‌گراد) و در مکانی خشک و دور از نور مستقیم نگهداری کنید.
• دارو را از دسترس کودکان دور قرار دهید.
• بسته‌بندی اصلی دارو را حفظ نمایید.

 

مراقبت‌های پس از درمان

• پس از پایان دوره درمان با اکسی کدون، پیگیری وضعیت سلامت شامل بررسی عملکرد کبد، کلیه و سیستم تنفسی ضروری است.
• در صورت بروز علائم غیرمنتظره یا تغییرات در وضعیت روحی و جسمی، فوراً با پزشک خود تماس بگیرید.

 

باید و نبایدهای غذایی هنگام مصرف

بایدها:

• مصرف اکسی کدون همراه با وعده‌های غذایی یا میان‌وعده‌های سبک می‌تواند از تحریک معده جلوگیری کند.
• نوشیدن آب کافی در هنگام مصرف دارو توصیه می‌شود.

نبایدها:

• از مصرف الکل همزمان با اکسی کدون خودداری کنید؛ زیرا الکل ممکن است اثرات سرکوب‌کننده سیستم عصبی را تشدید کند.

 

نکات تغذیه‌ای مکمل‌ها

• پیش از مصرف هرگونه مکمل غذایی یا ویتامینی، به ویژه آن‌هایی که بر متابولیسم دارو تأثیر می‌گذارند، با پزشک خود مشورت کنید.
• استفاده از مکمل‌های حمایتی جهت بهبود عملکرد کبد و سیستم گوارشی ممکن است مفید باشد.

 

هشدارها

• اکسی کدون یک داروی اپیوئیدی است و مصرف نادرست یا بیش از حد آن می‌تواند منجر به وابستگی، مشکلات تنفسی، و حتی خطراتی نظیر اوردوز شود.
• رعایت دقیق دستور پزشک و پیگیری منظم وضعیت سلامت برای جلوگیری از عوارض جدی ضروری است.

 

اثر روی آزمایشات

• مصرف اکسی کدون ممکن است بر نتایج آزمایش‌های خونی، کبدی و کلیوی تأثیر بگذارد.
• پزشک شما ممکن است قبل، در حین و پس از دوره درمان آزمایش‌های لازم را برای نظارت بر وضعیت سلامت تجویز کند.

 

میزان وابستگی یا اعتیاد

• تحقیقات بین‌المللی نشان می‌دهد که اکسی کدون پتانسیل بالایی برای ایجاد وابستگی فیزیکی و روانی دارد.
• استفاده طولانی‌مدت یا نادرست از این دارو می‌تواند به اعتیاد منجر شود؛ بنابراین، نظارت دقیق و مصرف مطابق دستور پزشک ضروری است.

 

نکات روان‌شناسی و عاطفی در روند درمان

• درد شدید و مصرف اکسی کدون ممکن است بر خلق و خو و وضعیت روانی بیمار تأثیر بگذارد.
• دریافت مشاوره روانشناسی و حمایت عاطفی می‌تواند در مدیریت اثرات روانی مصرف این دارو مفید باشد.
• حمایت خانواده و محیط‌های حمایتی به بهبود روند درمان کمک می‌کند.

 

اطلاعاتی درباره اثرات طولانی‌مدت دارو

• مصرف بلندمدت اکسی کدون می‌تواند منجر به افزایش تحمل و وابستگی شود.
• اثرات طولانی‌مدت ممکن است شامل تغییرات در عملکرد کبد، کلیه، و سیستم عصبی باشد؛ لذا نظارت منظم پزشکی و انجام آزمایش‌های دوره‌ای توصیه می‌شود.

 

آموزش به خانواده و اطرافیان بیمار

• خانواده و اطرافیان بیمار باید از اهداف، نحوه مصرف و عوارض احتمالی اکسی کدون آگاه باشند.
• ارائه اطلاعات در مورد علائم هشداردهنده (مانند تغییرات تنفسی، خواب‌آلودگی بیش از حد، تغییرات خلقی) و ضرورت مراجعه به پزشک در صورت بروز این علائم اهمیت دارد.
• حمایت عاطفی خانواده در مدیریت مصرف دارو و جلوگیری از سوء مصرف بسیار حیاتی است.

 

اطلاعات درباره روش‌های مکمل درمان

• علاوه بر مصرف اکسی کدون، روش‌های مکمل مانند فیزیوتراپی، مدیریت استرس، تکنیک‌های آرامش‌بخشی و مشاوره روانشناسی می‌تواند به بهبود کنترل درد کمک کند.
• استفاده از درمان‌های غیر دارویی به عنوان مکمل درمان، در کنار دارو، معمولاً نتایج بهتری به همراه دارد.

 

آموزش در مورد خطرات مربوط به قطع ناگهانی دارو

• قطع ناگهانی اکسی کدون بدون کاهش تدریجی دوز می‌تواند علائم ترک و تشدید درد را به همراه داشته باشد.
• تغییر دوز یا قطع مصرف این دارو باید تحت نظارت پزشک و به صورت تدریجی انجام شود.

 

مقایسه با داروهای مشابه

• اکسی کدون نسبت به سایر اپیوئیدها مانند مورفین و هیدروکدون مزایا و معایب خاص خود را دارد.
• بر اساس مطالعات، اکسی کدون در کنترل دردهای حاد و مزمن مؤثر است، اما به دلیل پتانسیل بالای وابستگی، باید با احتیاط مصرف شود.
• انتخاب بین این داروها بر اساس شرایط بالینی و نظر پزشک تعیین می‌شود.

 

سؤالات متداول در مورد اکسی‌کدون

بهترین جایگزین قرص اکسی کدون در دوره ترک اعتیاد چیست؟

برای مدیریت دوره ترک اعتیاد، متادون و بوپرنورفین به عنوان جایگزین‌های مؤثر اکسی‌کدون توصیه می‌شوند.

بهترین جایگزین اکسی کدون جهت کاهش درد در بیماران سرطانی یا پس از جراحی چیست؟

برای مدیریت درد در بیماران سرطانی یا پس از جراحی، مورفین به عنوان گزینه اصلی (جایگزین اکسی کدون) توصیه می‌شود، در حالی که هیدرومورفون و فنتانیل می‌توانند بسته به شرایط بالینی و تحمل بیمار، به عنوان جایگزین‌های مؤثر مطرح شوند.

اکسی‌کدون برای چه کسانی مناسب نیست؟

اکسی‌کدون برای افرادی با مشکلات شدید تنفسی، سابقه اعتیاد به مواد مخدر، بیماری‌های کبدی یا کلیوی پیشرفته، و زنان باردار مناسب نیست.

اگر بعد از مصرف اکسی‌کدون احساس گیجی و عدم تمرکز کنم، چه کنم؟

در صورت بروز این علائم، از رانندگی و کارهای حساس خودداری کنید. با پزشک خود مشورت کنید تا در صورت نیاز دوز دارو تنظیم شود.

آیا اکسی‌کدون باعث تغییرات خلقی می‌شود؟

بله، برخی افراد ممکن است تحریک‌پذیری، اضطراب، یا افسردگی را تجربه کنند. در صورت تشدید علائم، پزشک خود را مطلع کنید.

آیا می‌توانم اکسی‌کدون را به‌صورت خودسرانه افزایش دهم؟

خیر، افزایش خودسرانه دوز خطر اعتیاد، تداخل دارویی و مسمومیت را افزایش می‌دهد. همیشه طبق تجویز پزشک مصرف کنید.

چه مدت پس از مصرف اکسی‌کدون می‌توانم الکل بنوشم؟

ترجیحاً از مصرف الکل در طول درمان با اکسی‌کدون خودداری کنید، زیرا ترکیب این دو می‌تواند باعث خواب‌آلودگی شدید و مشکلات تنفسی شود.

آیا اکسی‌کدون باعث مشکلات گوارشی مانند یبوست می‌شود؟

بله، یبوست یکی از عوارض شایع است. مصرف مایعات کافی، فیبر غذایی و فعالیت فیزیکی می‌تواند به کاهش این مشکل کمک کند.

آیا اکسی‌کدون روی کیفیت خواب تأثیر دارد؟

برخی افراد دچار خواب‌آلودگی زیاد یا برعکس، بی‌خوابی می‌شوند. در صورت بروز این مشکل، با پزشک مشورت کنید.

اکسی‌کدون چگونه بر عملکرد کلیه و کبد تأثیر می‌گذارد؟

در افراد دارای بیماری‌های کلیوی یا کبدی، این دارو ممکن است تجمع پیدا کرده و خطر عوارض جانبی افزایش یابد. پزشک باید دوز دارو را تنظیم کند.

آیا اکسی‌کدون در سالمندان خطر بیشتری دارد؟

بله، سالمندان به دلیل کاهش عملکرد کلیه و کبد، حساسیت بیشتری به عوارض دارو دارند و نیاز به دوز پایین‌تری دارند.

آیا اکسی‌کدون برای تسکین درد سرطان مناسب است؟

بله، اکسی‌کدون یکی از داروهای مؤثر در کنترل دردهای شدید سرطانی است، اما باید تحت نظر پزشک مصرف شود.

آیا می‌توانم در دوران قاعدگی از اکسی‌کدون برای تسکین درد استفاده کنم؟

این دارو معمولاً برای دردهای خفیف تا متوسط قاعدگی توصیه نمی‌شود و بیشتر برای دردهای شدید کاربرد دارد.

چرا هنگام مصرف اکسی‌کدون دچار خشکی دهان می‌شوم؟

این یک عارضه شایع است. نوشیدن آب بیشتر و جویدن آدامس بدون قند می‌تواند کمک‌کننده باشد.

اگر دچار سردرد شدم، می‌توانم هم‌زمان مسکن دیگری مصرف کنم؟

برخی مسکن‌ها مانند ایبوپروفن قابل‌استفاده هستند، اما برخی ترکیبات، مثل سایر مخدرها، خطرات جدی دارند. قبل از مصرف، با پزشک مشورت کنید.

آیا اکسی‌کدون روی توانایی جنسی تأثیر می‌گذارد؟

بله، مصرف طولانی‌مدت می‌تواند باعث کاهش میل جنسی و مشکلات نعوظ در مردان شود.

چگونه می‌توان خطر وابستگی به اکسی‌کدون را کاهش داد؟

مصرف دقیق طبق دستور پزشک، پرهیز از افزایش دوز خودسرانه، و کاهش تدریجی مصرف هنگام قطع دارو به کاهش خطر وابستگی کمک می‌کند.

آیا اکسی‌کدون برای درمان دردهای مزمن غیرسرطانی مناسب است؟

در برخی موارد، بله، اما به دلیل خطر وابستگی، پزشکان معمولاً گزینه‌های دیگری را ترجیح می‌دهند.

اگر به اشتباه دوز دو برابر اکسی‌کدون مصرف کنم، چه کنم؟

در صورت عدم بروز علائم شدید، مصرف دوز بعدی را طبق برنامه ادامه دهید. اگر علائم مسمومیت (مانند تنفس کند، خواب‌آلودگی شدید، یا گیجی) داشتید، فوراً کمک پزشکی بگیرید.

آیا اکسی‌کدون می‌تواند باعث افسردگی شود؟

بله، مصرف طولانی‌مدت می‌تواند روی خلق‌وخو تأثیر بگذارد و احتمال افسردگی را افزایش دهد.

آیا اکسی‌کدون باعث افزایش یا کاهش وزن می‌شود؟

به‌طور کلی، تأثیر مستقیمی روی وزن ندارد، اما ممکن است در برخی افراد باعث کاهش اشتها یا احتباس مایعات شود.

آیا اکسی‌کدون تست اعتیاد را مثبت می کند؟

بله

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف اکسی کدون

اکسی‌کدون یک داروی ضد درد نیمه‌صنعتی از خانواده اپیوئیدها است که برای کنترل دردهای متوسط تا شدید مورد استفاده قرار می‌گیرد. این دارو به دو شکل آزادسازی فوری (IR) و آزادسازی پیوسته رهش (ER) در دسترس است و بسته به نیاز بیمار و شدت درد، تجویز می‌شود.

موارد مصرف تخصصی اکسی‌کدون:

1. مدیریت درد حاد:

• پس از جراحی: برای کنترل دردهای متوسط تا شدید پس از اعمال جراحی مانند جراحی ارتوپدی، جراحی شکم، یا سایر مداخلات تهاجمی.
• پس از آسیب‌های تروماتیک: از جمله شکستگی‌های استخوانی، صدمات شدید عضلانی-اسکلتی، سوختگی‌ها و زخم‌های باز.
• دردهای حاد مرتبط با بیماری‌ها: مانند پانکراتیت حاد، سنگ کلیه، یا دردهای شدید ناشی از التهاب حاد مفاصل.

2. مدیریت درد مزمن:

• دردهای سرطانی: اکسی‌کدون یکی از داروهای اصلی برای کنترل دردهای مرتبط با بدخیمی‌های پیشرفته، از جمله سرطان‌های متاستاتیک، سرطان پانکراس، و سایر انواع سرطان است.
• دردهای غیرسرطانی مزمن: مانند استئوآرتریت پیشرفته، کمردرد مزمن، اسپوندیلوز، و دردهای اسکلتی-عضلانی ناشی از بیماری‌های تحلیل‌برنده مانند بیماری دژنراتیو دیسک.
• دردهای التهابی مزمن: مانند آرتریت روماتوئید در مراحل پیشرفته یا بیماری‌های بافت همبند.

3. دردهای نوروپاتیک:

• نوروپاتی دیابتی: اکسی‌کدون در برخی بیماران مبتلا به نوروپاتی محیطی ناشی از دیابت، در صورت عدم پاسخ به داروهای استاندارد (مانند گاباپنتین و پرگابالین)، می‌تواند استفاده شود.
• درد ناشی از آسیب‌های عصبی: مانند درد پس از سکته مغزی، دردهای ناشی از آسیب‌های نخاعی، و سندرم‌های درد عصبی مانند درد پس از زونا.
• دردهای نوروپاتیک مختلط: مانند دردهای ناشی از سندرم درد پیچیده منطقه‌ای یا دردهای ناشی از نوروپاتی شیمی‌درمانی.

4. سندرم‌های درد خاص:

• دردهای التهابی مزمن: مانند فیبرومیالژیا در موارد شدید و مقاوم به درمان‌های معمول.
• دردهای حاد ناشی از بیماری‌های التهابی: مانند بیماری کرون، کولیت اولسراتیو همراه با دردهای شکمی شدید و مقاوم.
• سندرم درد پس از عمل جراحی: در بیمارانی که پس از جراحی دچار دردهای مزمن طولانی‌مدت شده‌اند.

5. سندرم درد تسکین‌ناپذیر:

• در بیمارانی که دچار دردهای شدید و مقاوم به درمان‌های دیگر هستند و نیاز به تسکین طولانی‌مدت دارند، اکسی‌کدون می‌تواند به عنوان بخشی از مدیریت چندوجهی درد مورد استفاده قرار گیرد.

مکانیسم اثر اکسی کدون

اثر بر گیرنده‌های اپیوئیدی:

• اکسی‌کدون آگونیست قوی گیرنده μ (MOR) است و اثر کمی بر گیرنده‌های κ (KOR) و δ (DOR) دارد.
• فعال‌سازی گیرنده μ منجر به مهار انتشار نوروترانسمیترهای تحریکی درد مانند گلوتامات، سوبستانس P و کلسیتونین ژن-مرتبط پپتید (CGRP) در سیستم عصبی مرکزی (CNS) و محیطی می‌شود.
• تأثیر بر گیرنده κ (KOR) ممکن است اثر ضد درد و آرام‌بخشی اضافی ایجاد کند اما مسئول برخی عوارض مانند دیسفوریا و سدیشن نیز هست.

مهار نورون‌های درد در مسیرهای نزولی و صعودی:

• اکسی‌کدون با افزایش فعالیت نورون‌های مهاری در سیستم نزولی ضد درد و کاهش حساسیت نورون‌های درد در شاخ خلفی نخاع، باعث کاهش انتقال پیام‌های درد در CNS و PNS می‌شود.
• اثر آن عمدتاً بر سیستم لیمبیک، تالاموس، ساقه مغز و نخاع مشاهده می‌شود.

اثرات ثانویه:

• مهار سیستم لوکوس سرولئوس باعث ایجاد آرام‌بخشی و خواب‌آلودگی می‌شود.
• اثر بر گیرنده‌های اپیوئیدی در دستگاه گوارش منجر به کاهش حرکات روده و ایجاد یبوست می‌شود.
• مهار مرکز تنفسی در ساقه مغز ممکن است دپرسیون تنفسی ایجاد کند.

فارماکوکینتیک اکسی کدون

جذب

فرم خوراکی:

• اکسی‌کدون دارای فراهمی زیستی بالاتر از مورفین (60-87%) است.
• پیک غلظت پلاسمایی در ۱.۵-۲ ساعت پس از مصرف خوراکی حاصل می‌شود.
• فرم‌های آهسته‌رهش موجب افزایش مدت‌زمان اثر می‌شوند (پیک در ۳-۴ ساعت).

توزیع

• اتصال به پروتئین‌های پلاسما: ۴۵-۵۰% (نسبت به سایر اپیوئیدها متوسط است).
• حجم توزیع (Vd): ۲.۶-۳.۵ لیتر بر کیلوگرم (نشان‌دهنده توزیع گسترده در بافت‌ها، از جمله CNS).
• نفوذ به سد خونی-مغزی (BBB): بالا؛ علت اثرات قوی CNS.
• عبور از جفت و شیر مادر: بله (در زنان باردار باید با احتیاط مصرف شود).

متابولیسم

متابولیسم اصلی در کبد.
آنزیم‌های دخیل:

• CYP3A4: مسیر اصلی متابولیسم، تبدیل اکسی‌کدون به نوراکسی‌کدون – متابولیت غیرفعال.
• CYP2D6: تبدیل اکسی‌کدون به اکسی مورفون – متابولیت فعال با اثرات ضد درد قوی‌تر از اکسی‌کدون.

تداخلات مهم:

• مهارکننده‌های CYP3A4 (مانند کلاریترومایسین، اریترومایسین، کتوکونازول، ریتوناویر) باعث افزایش سطح اکسی‌کدون و افزایش خطر سمیت و دپرسیون تنفسی می‌شوند.
• القاکننده‌های CYP3A4 (مانند ریفامپین، کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین) باعث کاهش سطح اکسی‌کدون و کاهش اثر ضد درد آن می‌شوند.

دفع

دفع کلیوی – مسیر اصلی

• ۸۰-۹۰٪ متابولیت‌ها از طریق ادرار دفع می‌شوند (عمدتاً به‌صورت نوراکسی‌کدون و متابولیت‌های غیرفعال).
• ۱۰-۱۵٪ به‌صورت دفع مدفوعی صورت می‌گیرد.

نیمه‌عمر (Half-Life – t½):

• فرم خوراکی معمولی: ۳-۵ ساعت
• فرم آهسته‌رهش: ۸-۱۲ ساعت
• در نارسایی کبدی و کلیوی نیمه‌عمر افزایش می‌یابد، که ممکن است باعث تجمع دارو و افزایش عوارض جانبی شود.

ملاحظات فارماکوکینتیکی در شرایط خاص

بیماران سالمند:

• افزایش حساسیت به اثرات سرکوب CNS و دپرسیون تنفسی
• متابولیسم آهسته‌تر → دوز پایین‌تر توصیه می‌شود.

نارسایی کبدی:

• کاهش متابولیسم اکسی‌کدون، افزایش غلظت پلاسمایی و افزایش نیمه‌عمر.
• تنظیم دوز ضروری است؛ دوز اولیه باید ۵۰٪ کاهش یابد.

نارسایی کلیوی:

• دفع متابولیت‌های فعال کاهش می‌یابد → افزایش خطر سمیت.
• دوز باید بر اساس GFR تنظیم شود.

زنان باردار و شیرده:

• عبور از جفت → ممکن است باعث دپرسیون تنفسی نوزادان و سندرم ترک نوزادی شود.
• اکسی‌کدون در شیر مادر ترشح می‌شود → مصرف آن در دوران شیردهی توصیه نمی‌شود.

منع مصرف اکسی کدون

• حساسیت مفرط: به اکسی‌کدون یا سایر اپیوئیدها

• دپرسیون شدید تنفسی: در بیمارانی که نیاز به ونتیلاسیون مکانیکی ندارند
• ایلئوس فلجی یا انسداد گوارشی: خطر تجمع دارو و سمیت ناشی از آن
• آسم حاد، مزمن یا کنترل‌نشده : افزایش خطر دپرسیون تنفسی
• افزایش فشار داخل جمجمه : به‌ویژه در بیمارانی که دچار تروما یا تومور مغزی هستند
• هیپرکاپنی: به دلیل افزایش احتمال دپرسیون تنفسی
• مصرف همزمان با مهارکننده‌های MAO: به دلیل خطر افزایش اثرات CNS و احتمال بروز سندرم سروتونین

موارد منع مصرف نسبی ( احتیاط در مصرف)

• نارسایی کلیوی و کبدی: متابولیسم و دفع اکسی‌کدون کاهش می‌یابد، خطر تجمع دارو افزایش می‌یابد.
• اختلالات تنفسی مزمن: مانند COPD، آپنه خواب و فیبروز ریوی
• سابقه سوءمصرف مواد یا الکل: خطر وابستگی و سوءمصرف افزایش می‌یابد.
• بیماران مبتلا به هیپوتیروئیدی: کاهش متابولیسم دارو
• بیماری آدیسون: خطر تشدید نارسایی آدرنال
• بیماران مسن: افزایش حساسیت به اثرات CNS دارو و خطر افت فشار خون و دپرسیون تنفسی

عوارض جانبی اکسی کدون

. این عوارض بسته به دوز، مدت مصرف، سن، عملکرد کبد و کلیه، سابقه سوءمصرف مواد و مصرف همزمان با سایر داروها متفاوت خواهد بود.

۱. عوارض جانبی شایع (<10%)

دستگاه عصبی مرکزی (CNS):

• خواب‌آلودگی
• سرگیجه
• سردرد
• اختلال تمرکز و حافظه
• احساس سرخوشی یا دیسفوریا
• افزایش فشار داخل جمجمه در بیماران مستعد

دستگاه گوارشی (GI):

• یبوست – شایع‌ترین عارضه
• تهوع و استفراغ
• خشکی دهان
• کاهش اشتها

دستگاه قلبی عروقی (CVS):

• افت فشار خون ، به‌ویژه در شروع درمان
• برادیکاردی – در موارد مصرف دوز بالا

دستگاه تنفسی:

• سرکوب خفیف تنفسی
• آپنه خواب – در دوزهای بالا یا بیماران مستعد

دستگاه ادراری تناسلی (GU):

• احتباس ادراری
• کاهش میل جنسی

سایر عوارض:

• تعریق بیش‌ازحد
• خارش – ناشی از تحریک گیرنده‌های اوپیوئیدی

۲. عوارض جانبی نادر ( 1-10%)

دستگاه عصبی مرکزی (CNS):

• افسردگی
• تحریک‌پذیری
• اختلالات خواب
• هذیان
• توهمات شنوایی یا بینایی
• اختلالات حرکتی مانند لرزش و میوکلونوس

دستگاه گوارشی (GI):

• زخم‌های گوارشی
• کاهش حرکات روده‌ای
• افزایش آنزیم‌های کبدی

دستگاه قلبی عروقی (CVS):

• آریتمی‌های قلبی
• افت فشار خون ارتواستاتیک

دستگاه تنفسی:

• برونکواسپاسم 
• ادم ریوی – در موارد مصرف بیش‌ازحد

دستگاه ادراری تناسلی (GU):

• کاهش تستوسترون و نارسایی جنسی
• آمنوره در زنان

واکنش‌های پوستی:

• راش‌های پوستی
• واکنش‌های آلرژیک خفیف

۳. عوارض جانبی جدی و تهدیدکننده حیات (<1%)

• دپرسیون شدید تنفسی و ایست تنفسی
• مهار مراکز تنفسی در مدولا، که می‌تواند منجر به هایپوونتیلاسیون شدید، کاهش سطح اکسیژن و مرگ شود.

خطر این عارضه در موارد زیر بیشتر است:

• بیماران سالمند
• بیماران با COPD، آپنه خواب، چاقی مفرط
• مصرف همزمان با بنزودیازپین‌ها، الکل یا سایر داروهای سرکوب‌کننده CNS
• افزایش ناگهانی دوز یا مصرف بیش‌ازحد

سندرم ترک اپیوئیدی 

• در بیمارانی که وابسته به اکسی‌کدون شده‌اند، قطع ناگهانی می‌تواند منجر به علائم زیر شود:
• اضطراب شدید، تحریک‌پذیری، تعریق، لرزش
• اسهال شدید، دردهای عضلانی، میالژی
• هیپرتانسیون، تاکی‌کاردی، تب و بی‌خوابی

سندرم سروتونین 

در مصرف همزمان اکسی‌کدون با داروهای مهارکننده بازجذب سروتونین (SSRIs، SNRIs، MAOIs، Tramadol، Linezolid) خطر بروز این سندرم افزایش می‌یابد.
علائم شامل:

• هایپرتانسیون، تاکی‌کاردی، تب بالا
• ریجیدیتی عضلانی، کلونوس، تحریک‌پذیری عصبی، هیپررفلکسی
• هذیان، تشنج و کما در موارد شدید

شوک آنافیلاکتیک

هرچند نادر است، اما ممکن است در بیماران حساس به اکسی‌کدون رخ دهد.
علائم شامل:

• تورم شدید 
• کاهش شدید فشار خون و شوک
• واکنش‌های آلرژیک سیستمیک (Dyspnea, Stridor, Rash, Urticaria)

نارسایی کبدی و کلیوی 

• مصرف طولانی‌مدت اکسی‌کدون می‌تواند منجر به نارسایی حاد کبدی یا فیبروز کلیوی شود، به‌ویژه در بیمارانی با نارسایی کبدی یا کلیوی زمینه‌ای.

پایش و مدیریت عوارض

• دپرسیون تنفسی: نظارت بر میزان اکسیژن، استفاده از نالوکسون در موارد شدید
• یبوست: درمان با ملین‌های اسموتیک (مانند لاکتولوز) و محرک (مانند بیساکودیل)
• تهوع و استفراغ: درمان با متوکلوپرامید یا اوندانسترون
• هیپوتانسیون: مایعات داخل وریدی و پایش فشار خون
• احتباس ادراری: سوندگذاری در موارد شدید

تداخلات دارویی اکسی کدون

مشخصات کلی تداخلات:

• سوبسترای CYP2D6
• سوبسترای CYP3A4
• تشدید اثرات شبه آنتی‌کولینژیک
• تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
• ایجاد تأخیر در تخلیه معدی
• تشدید اثرات کاهنده فشارخون
• کاهش‌ آستانه تشنج
• آگونیست اوپیوئیدی
• تشدید اثرات سروتونرژیک

تداخلات رده X (پرهیز):

آبامتاپیر، آزلاستین (نازال)، برومپریدول، کانیواپتان، الوکسادولین، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، اوپیوئیدها (میکس آگونیست/ آنتاگونیست ها)، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، تالیدومید

کاهش اثرات داروها توسط اوکسی‌کدون:

دیورتیک ها، داروهای معدی- روده‌ای (پروکینتیک)، پگ‌ویزومانت، سینکالید

کاهش اثرات اوکسی‌کدون توسط داروها:

القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، نالمفن، نالتروکسون، اوپیوئیدها (میکس آگونیست/ آنتاگونیست ها)، فنوباربیتال، پریمیدون، ریفامپین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب
 

افزایش اثرات داروها توسط اوکسی‌کدون:

آلویموپان، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، دسموپرسین، دیورتیک ها، الوکسادولین، فلونیترازپام، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، اورفنادرین، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، راموسترون، روپینیرول، روتیگوتین، مهارکننده‌های اختصاصی باز جذب سروتونین، داروهای سروتونرژیک (خطر بالا)، سوورکسانت، تالیدومید، زولپیدم
 

افزایش اثرات اوکسی‌کدون توسط داروها:

آبامتاپیر، آلیزاپرید، آمفتامین‌ها، داروهای آنتی کولینرژیک، اپرپیتانت، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوفازیمین، داروهای تضعیف‌کننده CNS، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دایمتیندن (موضعی)، درونابینول، دروپریدول، دولیسیب، اردافتینیب، ایدلالیسیب، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، گیاه کاوا، لاروترکتینیب، لمبورکسانت، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نتوپیتانت، اوکسوممازین، پالبوسیکلیب، پرامپانل، فنوباربیتال، پریمیدون، روفینامید، سیمپرویر، سدیم اکسیبات، استریپنتول، سوکسینیل کولین، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، وریکونازول
 

تداخل با غذا:

ذکر نشده است.

هشدار ها اکسی کدون

خطر وابستگی و سوءمصرف

• اکسی‌کدون دارای پتانسیل بالای سوءمصرف و اعتیاد است و می‌تواند منجر به وابستگی جسمی و روانی شود.
• فرم‌های پیوسته رهش (ER) خطر بیشتری برای سوءمصرف دارند.
• در بیماران با سابقه سوءمصرف اپیوئید، الکل یا بیماری‌های روانپزشکی، دارو با احتیاط مصرف شود.

خطر دپرسیون تنفسی کشنده

• شروع درمان یا افزایش سریع دوز می‌تواند منجر به آپنه و مرگ ناشی از نارسایی تنفسی شود.
• خطر این عارضه در بیماران مسن، نوزادان نارس، بیماران COPD و بیماران دچار آپنه خواب بیشتر است.
• نظارت دقیق بر علائم هایپوونتیلاسیون ضروری است.

سندرم قطع ناگهانی و سندرم ترک 

• قطع ناگهانی اکسی‌کدون در بیماران وابسته به اپیوئید می‌تواند منجر به سندرم ترک شدید شود.
• علائم شامل: اضطراب، تعریق، بی‌قراری، تهوع، استفراغ، دردهای عضلانی، تاکی‌کاردی، هیپرتانسیون

اثرات روی سیستم گوارشی

• افزایش خطر یبوست شدید و فلج ایلئوس
• تهوع و استفراغ شایع است، که ممکن است نیاز به درمان با داروهای ضد تهوع داشته باشد.

اثرات روی عملکرد شناختی و حرکتی

• اکسی‌کدون می‌تواند باعث خواب‌آلودگی، کاهش تمرکز، گیجی و عدم تعادل شود.
• بیماران نباید رانندگی کنند یا با ماشین‌آلات سنگین کار کنند تا زمانی که اثرات دارو مشخص شود.

خطرات در دوران بارداری و شیردهی

• اکسی‌کدون می‌تواند از جفت عبور کند و منجر به سندرم پرهیز نوزادی شود.
• در دوران شیردهی، دارو می‌تواند به شیر مادر منتقل شود و باعث دپرسیون تنفسی نوزاد گردد.

توصیه های دارویی اکسی کدون

نکات مهم در تجویز اکسی‌کدون:

• تنظیم دوز باید بر اساس شدت درد و پاسخ بیمار انجام شود.
• بیماران باید از نظر خطر وابستگی، سوءمصرف و عوارض جانبی پایش شوند.
• در بیماران مسن یا دارای نارسایی کلیوی/کبدی، کاهش دوز اولیه توصیه می‌شود.
• در بیماران مبتلا به آپنه خواب، مصرف این دارو باید با احتیاط انجام شود.

نحوه مصرف صحیح

• عدم خرد کردن یا جویدن فرم‌های Extended-Release: افزایش خطر سمیت
• مصرف همراه با غذا: برای کاهش عوارض گوارشی
• عدم مصرف همزمان با الکل و داروهای آرام‌بخش: افزایش خطر دپرسیون CNS

پایش درمانی 

• بررسی عملکرد تنفسی: نظارت بر علائم آپنه و هایپوونتیلاسیون
• ارزیابی علائم وابستگی و سوءمصرف: به‌خصوص در بیماران با سابقه سوءمصرف مواد
• پایش عملکرد کبد و کلیه: در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی یا کلیوی

مدیریت عوارض جانبی

• برای یبوست: ملین‌های محرک مانند لاکتولوز+ افزایش مصرف مایعات
• برای تهوع: داروهای ضدتهوع مانند متوکلوپرامید
• برای دپرسیون CNS: کاهش تدریجی دوز، پایش دقیق بیمار

راهکارهای کاهش وابستگی و سوءمصرف

• تجویز در کمترین دوز مؤثر و کوتاه‌ترین دوره درمانی ممکن
• درمان کمکی با داروهای غیر‌اپیوئیدی (مانند NSAIDs یا استامینوفن) برای کاهش نیاز به اکسی‌کدون
• استفاده از روش‌های درمانی جایگزین مانند فیزیوتراپی، درمان‌های رفتاری و بلوک‌های عصبی