اپروزارتان

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف اپروزارتان

درمان فشار خون بالا تنها و یا همراه با سایر داروهای فشارخون

مکانیسم اثر اپروزارتان

- آنژیوتانسین II از آنژیوتانسین I تحت یک واکنش کاتالیز شده با آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE,kininase II) ایجاد می شود. آنژیوتانسین II ماده افزاینده فشار اصلی در سیستم رنین-آنژیوتانسین بوده که اثراتی شامل انقباض عروق، تحریک قلب و بازجذب کلیوی سدیم را داراست. اپروسارتان از طریق مهار انتخابی اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده AT1 در بافت های متعدد ( مثل عضله صاف عروق و غده آدرنال ) باعث مهار اثرات آنژیوتانسین II در انقباض عروق و ترشح آلدوسترون می شود. بنابراین عملکرد دارو مستقل از مسیرهای ساخت آنژیوتانسین II می باشد.
مسدود نمودن سیستم رنین-آنژیوتانسین با مهار کننده های ACE که ساخت آنژیوتانسین II از آنژیوتانسین I را مهار می کنند، بطور وسیعی در درمان پرفشاری خون استفاده می شوند. مهار کننده های ACE هم چنین تجزیه برادی کینین که واکنش کاتالیز شده با ACE است را مهار می کنند. از آنجایی که اپروسارتان ACE را مهار نمی کند روی برادی کینین اثری ندارد. هرچند این تمایز در ارتباط بالینی آن مشخص نشده است. اپروسارتان به سایر گیرنده های هورمونی و یا کانال های یونی که در تنظیم سیستم قلبی عروقی اهمیت دارند متصل نشده و آن ها را مسدود نمی کند.

فارماکوکینتیک اپروزارتان

- اتصال به پروتئین: 98 %
- متابولیسم: بسیار کم و کبدی
- زیست دست یابی: با دوز 300 میلی گرم 13 %
- نیمه عمر: نهایی 9-5 ساعت
- زمان رسیدن به پیک سرمی: در حالت ناشتا 2-1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 90 % )، ادرار ( 7 %، عمدتا بصورت داروی تغییر نیافته )
- کلیرانس: 7/9 L/hour

منع مصرف اپروزارتان

♣ موارد منع مصرف:
- حساسیت شدید به اپروسارتان یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

عوارض جانبی اپروزارتان

*
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، سرگیجه، سردرد، افسردگی
غدد درون ریز و متابولیسم: ادم ناشی از جاذبه زمین، افزایش تری گلیسرید خون
گوارشی: درد شکمی، اسهال، سوء هاضمه
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری
عفونی: عفونت ویروسی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، درد عضلات
کلیوی: افزایش BUN
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، فارنژیت، رینیت، سرفه، برونشیت، سینوزیت
متفرقه: صدمات غیر مترقبه

تداخلات دارویی اپروزارتان

*مشخصات کلی تداخلات:
- تشدید اثرات کاهنده فشارخون
- کاهش پرفیوژن یا عملکرد کلیوی
- تشدید هایپرکالمی
- آنتاگونیست آنژیوتانسین II نوع 1

تداخلات رده X (پرهیز):
برومپریدول

کاهش اثرات داروها توسط اپروزارتان:
آنژیوتانسین II

کاهش اثرات اپروزارتان توسط داروها:
آمفتامین‌ها، بریگاتینیب، برومپریدول، دکس متیل‌فنیدات، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، متیل‌فنیدات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، یوهیمبین

افزایش اثرات داروها توسط اپروزارتان:
آمیفوستین، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد سایکوز (آتیپیکال] نسل دوم[)، برومپریدول، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دروسپیرنون، دولوکستین، داروهای کاهنده فشارخون، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لیتیم، نیتروپروسید، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، فولکودین، دیورتیک های نگه‌دارنده پتاسیم، سدیم فسفات‌ها، تاکرولیموس (سیستمیک)

افزایش اثرات اپروزارتان توسط داروها:
آلفوزوسین، آلیسکایرن، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، داپوکستین، دیازوکسید، اپلرنون، هپارین، هپارین ها (با وزن مولکولی پایین)، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، لورمتازپام، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیکرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، نمک‌های پتاسیم، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، رانولازین، تولواپتان، تری‌متوپریم

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها اپروزارتان

♣ هشدارها:
- داروهای موثر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین می توانند باعث آسیب و مرگ جنین شوند. در صورت بروز حاملگی بلافاصله دارو قطع شود.
- می توانند هایپرکالمی ایجاد کند. از مصرف مکمل های حاوی پتاسیم خودداری شود.
- در بیمارانی که کمبود آب و مایعات دارند مصرف نشده و یا با دوز کمتری مصرف شود.
- می تواند باعث بدتر شدن عملکرد کلیوی و یا افزایش کراتینین سرم به خصوص در بیماران با جریان خون کلیوی کم ( مثل تنگی شریان کلیوی و نارسایی قلبی ) که سرعت فیلتراسیون گلومرولی (GFR) به انقباض عروقی شریان آوران ( ایجاد شده توسط آنژیوتانسین II ) وابسته است، گردد.
- در بیماران با تنگی شریان کلیوی یک طرفه یا دوطرفه یا احتیاط مصرف شود. در صورت وجود تنگی دوطرفه مصرف دارو بطور کلی ممنوع است. زیرا خطر بدترشدن عملکرد کلیوی وجود دارد، مگر آنکه منافع آن ارجح باشد.
- در نارسایی کلیوی و تنگی قابل توجه آئورت/میترال با احتیاط مصرف شود.
- مصرف همزمان مهار کننده های ACE می تواند خطر عوارض جانی که از نظر بالینی مهم هستند را افزایش دهد ( مثل اختلال کلیوی و هایپرکالمی )