ایربزارتان

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف ایربزارتان

- درمان پرفشاری خون به تنهایی یا به همراه سایر داروهای کنترل پرفشاری خون
- درمان نفروپاتی دیابتیک در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و پرفشاری خون
- کاهش سرعت پیشرفت گشادی ریشه آئورت در کودکان مبتلا به سندرم مارفان

مکانیسم اثر ایربزارتان

- ایربسارتان آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین است. آنژیوتانسین II یک منقبض کننده عروقی است. علاوه بر تاثیر مستقیم بر انقباض عروق، باعث تحریک آزادسازی آلدوسترون نیز می شود. لذا با آزادسازی آلدوسترون سدیم و آب نیز بازجذب می شود. نتیجه نهایی بالا رفتن فشار خون است. ایبرسارتان به گیرنده AT1 آنژیوتانسین II اتصال یافته و مانع از اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده اش می شود و نهایتا منجر به مهار انقباض عروقی و ترشح آلدوسترون می شود.

فارماکوکینتیک ایربزارتان

- شروع و پیک اثر: 2-1 ساعت
- طول اثر: بیش از 24 ساعت
- توزیع: Vd=53-93L
- اتصال به پروتئین پلاسما: 90%
- متابولیسم: کبدی عمدتا CYP2C9
- زیست دست یابی: 80-60%
- نیمه عمر نهایی: 15-11 ساعت
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 2-5/1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 80% ) ادرار ( 20% )

منع مصرف ایربزارتان

- حساسیت شدید به ایبرزارتان یا سیار ترکیبات فرمولاسیون

عوارض جانبی ایربزارتان

*
عوارض شایع (%10<):
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش پتاسیم خون
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: سرگیجه وضعیتی، افت فشارخون وضعیتی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی
گوارشی: اسهال، سوء هاضمه، سوزش سر دل

تداخلات دارویی ایربزارتان

*مشخصات کلی تداخلات:
- مهارکننده OATP1B1 (ضعیف)
- عامل ضد فشارخون
- کاهش پرفیوژن یا عملکرد کلیوی
- تشدید هایپرکالمی
- آنتاگونیست آنژیوتانسین II تیپ 1

تداخلات رده X (پرهیز):
برومپریدول

کاهش اثرات داروها توسط ایربسارتان:
آنژیوتانسین II

کاهش اثرات ایربسارتان توسط داروها:
آمفتامین‌ها، بریگاتینیب، برومپریدول، دکس متیل‌فنیدات، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، متیل‌فنیدات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، یوهیمبین

افزایش اثرات داروها توسط ایربسارتان:
آمیفوستین، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد سایکوز (نسل دوم [آتیپیکال])، برومپریدول، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دروسپیرنون، دولوکستین، داروهای کاهنده فشارخون، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لیتیم، نیتروپروسید، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، فولکودین، دیورتیک های نگهدارنده پتاسیم، سدیم فسفات‌ها، تاکرولیموس (سیستمیک)

افزایش اثرات ایربسارتان توسط داروها:
آلفوزوسین، آلیسکایرن، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، داپوکستین، دیازوکسید، اپلرنون، هپارین، هپارین ها (با وزن مولکولی پایین)، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، لورمتازپام، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیسرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، نمک‌های پتاسیم، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، رانولازین، تولواپتان، تری‌متوپریم

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها ایربزارتان

- داروهای موثر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین می توانند منجر به آسیب و مرگ جنین شوند. لذا در صورت حاملگی باید سریعا قطع شوند.
- می تواند ایجاد هایپر کالمی کند، بنابراین از مصرف مکمل های حاوی پتاسیم خودداری گردد.
- می تواند باعث بدتر شدن عملکرد کلیوی و افزایش کراتینین بخصوص در بیماران با جریان خون کلیوی کم ( مثل گرفتگی شریان کلیوی و نارسایی قلبی ) شود.
- استفاده همزمان از مهار کننده های ACE خطر عوارض کلیوی و هایپرکالمی را تشدید می کند.

توصیه های دارویی ایربزارتان

 با یا بدون غذا می توان مصرف نمود.