فلوتیکازون

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف فلوتیکازون

فرم استنشاقی:
-آسم، درمان نگهدارنده
-ازوفاژیت ائوزینوفیلیک (نوع پروپیونات)(بدون برچسب)
-بیماری مزمن انسدادی ریه یا COPD(بدون برچسب)
-دیسپلازی برونکوپولموناری (BPD)، درمان
-آسم، تشدید حاد در کودکان و نوجوانان ۴تا ۱۶سال(سوسپانسیون جهت نبولایز)
-برونشیولیت انسدادی، پس از پیوند سلولی هماتوپویتیک(بدون برچسب)

فرم نازال:
-رینیت‌ آلرژیک و غیرآلرژیک
-پولیپ بینی، درمان
-رینوسینوزیت مزمن با پولیپ بینی

فرم موضعی:
-درماتوز و ضایعات خارش‌داری که به استروئیدها پاسخ می‌دهند
-درماتیت آتوپیک

فلوتیکازون یک داروی کورتیکواستروئیدی است که به اشکال مختلف دارویی تولید می‌شود و کاربردهای متنوعی در کنترلالتهاب در دستگاه تنفس دارد.

فرم استنشاقی به دو صورت اسپری استنشاقی HFA و دیسک استنشاقی در دسترس است و در مشکلات تنفسی مانندآسم مزمن تجویز می‌شود. فرم نازال این دارو در پیشگیری و درمان علامتی انواع رینیت آلرژیک استفاده می‌شود. همچنین  فرم موضعی این دارو در برخی مناطق در دسترس است و برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهایپاسخگو به کورتیکواستروئید در بیماران 3 ماهه یا بالاتر تجویز می‌شود. نوع پماد تنها برای استفاده در بزرگسالان می‌باشد.

تنوع محصولات و نام‌های تجاری حاوی فلوتیکازون  بسیار زیاد است. این دارو در کنار سایر داروهای تنفسی مانندسالمترول و فورمترول نیز جهت کنترل بیماری‌های تنفسی، در اسپری‌های ترکیبی به کار می‌رود.

این دارو به دور فرم فوروآت و پروپیونات موجود است که فلوتیکازون فوروات میل پیوندی بالاتری نسبت به  گیرنده ‌هایگلوکوکورتیکوئیدی ریه در مقایسه با فلوتیکازون پروپیونات دارد و به دلیل همین میل ترکیبی بیشتر، فلوتیکازون فوروات درمقایسه با فلوتیکازون پروپیونات در دوزهای کمتری توصیه می‌شود.

مطالعات موردی محدودی نشان می‌دهند که فلوتیکازون می‌تواند در گیرندگان پیوند سلول‌های هماتوپویتیک آلوژنیک مبتلا بهبرونشیولیت انسدادی، به عنوان بخشی از یک رژیم ترکیبی استفاده ‌شود و در کاهش مصرف سیستمیککورتیکواستروئیدها مفید باشد.

مکانیسم اثر فلوتیکازون

فلوتیکازون متعلق به دسته‌ای از کورتیکواستروئیدها می‌باشد که از پیوند استر فلوئوروکاربوتیوات در موقعیت 17 کربنیاستفاده می کند. اثرات بسیار قوی در تنگ کردن عروق و اثرات ضد التهابی دارد.اثربخشی فلوتیکازون استنشاقی ناشیاز اثر مستقیم موضعی آن است.

کورتیکواستروئیدهای موضعی دارای خواص ضد التهابی، ضد خارش و منقبض کننده عروق هستند. ممکن است تشکیل،آزادسازی و فعالیت واسطه های شیمیایی درون زای التهاب (مانند کینین ها، هیستامین، آنزیم های لیپوزومی،پروستاگلاندین ها) را از طریق القای پروتئین های بازدارنده فسفولیپاز A2 (لیپوکورتین ها) و مهار متوالی آزادسازیآراشیدونیک اسید کاهش دهند. فلوتیکازون موضعی دارای قدرت متوسط است.

فارماکوکینتیک فلوتیکازون

متابولیسم: وسیع کبدی؛سوبسترای 3A4؛ به متابولیت ۱۷بتا-کربوکسیلیک اسید تبدیل می‌شود. جذب سیستمیک مختصر
مدت زمان شروع اثر: استنشاقی حداکثر فایده در ۱تا۲هفته یا بیشتر ظاهر می‌شود؛ نازال حداکثر فایده طی چندروز تاچندماه
اتصال به پروتئین :بیش از ۹۹درصد
نیمه‌عمر:۷/۸ساعت؛ استنشاقی فلوتیکازون فوروآت ۲۴ساعت، فلوتیکازون پروپیونات۱۱/۲ ساعت
دفع:در درجه اول مدفوع، ادرار(کمتر از ۵درصد و به صورت متابولیت)

منع مصرف فلوتیکازون

-سابقه‌ی حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه یا هریک از اجزای فرمولاسیون
-سابقه حساسیت شدید به پروتئین‌های شیر (فرم DPI)
-استاتوس آماتیکوس
-آسم حاد
-برونکواسپاسم حاد
-از قطع ناگهانی خودداری شود
-زخم تیغه یا دیواره‌های بینی التیام نیافته(نازال)
-حساسیت به فرمالدهید(موضعی)

عوارض جانبی فلوتیکازون

عوارض شایع: 
علائم عفونت تنفسی فوقانی، سردرد، حساسیت گلو، کاندیدیاز دهانی، گرفتگی صدا، تغییر صدا، سرفه، تهوع، استفراغ،آرترالژی، میالژی، راش، خارش، کاندیدیاز مری، سوزش بینی(نازال)، خون‌دماغ(نازال)، حساسیت بینی(نازال)، دردشکمی(نازال)، برونشیت(نازال)، کاندیدیاز بینی(نازال)، سرگیجه(نازال)، اسهال(نازال)، پرفوراسیون تیغه بینی(نازال)،زخم بینی(نازال)، اگزما(موضعی)، حساسیت پوستی (موضعی)، سوزش پوست (موضعی)، راش اریتماتوز (موضعی)،تلانژکتازی (موضعی)، کهیر (موضعی)، خشکی پوست (موضعی)، بی‌حسی انگشتان (موضعی)

عوارض جدی: 
واکنش‌های حساسیتی، آنافیلاکسی، برونکواسپاسم، هایپرگلیسمی، ائوزینوفیلیا، سندرم چرگ اشتراوس، سرکوبآدرنال(مصرف طولانی مدت)، هایپرکورتیزیسم (مصرف طولانی مدت)، سرکوب سیستم ایمنی (مصرف طولانی مدت)،گلوکوم (مصرف طولانی مدت)، کاتاراکت (مصرف طولانی مدت)، استئوپروز (مصرف طولانی مدت)، سرکوب رشد (مصرفطولانی مدت-اطفال)

تداخلات دارویی فلوتیکازون

هشدار ها فلوتیکازون

موارد احتیاط:
-کودکان و نوجوانان
-اختلال کبدی
-سابقه‌ی اخیر درمان طولانی‌مدت با کورتیکواستروئیدهای سیستمیک
-افراد با سیستم ایمنی ضعیف
-افراد با اختلال کبدی
-عفونت فعال، عفونت درمان نشده‌ی سیستمیک یا موضعی
-توبرکلوزیس فعال یا نهفته
-مواجهه با سرخک یا واریسلا
-استئوپروز
-کاتاراکت
-سابقه یا ریسک گلوکوم
-HSVچشمی
-عفونت پوستی(موضعی)

هشدارها: 
-در آسم حاد يا مداوم با احتیاط و تحت نظر پزشک مصرف شود.
-برونکواسپاسم متناقض که ممکن است تهدید کننده زندگی باشد در بعضی موارد با استفاده از عوامل گشادکننده برونشاستنشاقی رخ می‌دهد.این واکنش را باید از پاسخ نامناسب به درمان متمایز کرد. در صورت بروز برونکواسپاسم متناقض،بکلومتازون را قطع کرده و درمان جایگزین را آغاز شود.
-کاهش سرعت رشد ممکن است در اطفال تحت درمان با کورتیکواستروئیدها، حتی در دوزهای توصیه شده از راهاستنشاقی نیز اتفاق بیفتد.کاهش سرعت رشد به دوز و مدت زمان مواجهه با این داروها ارتباط دارد.پس نظارت بر رشد درمدت درمان با بکلومتازون لازم است.
-موارد مرگ و میر ناشی از نارسایی آدرنال در بیماران مبتلا به آسم، در حین و پس از تغییر کورتیکواستروئیدهایسیستمیک به استروئیدهای آئروسل تنفسی رخ داده است. استروئیدهای تنفسی مقدار  استروئید سیستمیک مورد نیازجهت درمان بیماران درگیر با تروما، عمل جراحی یا عفونت (به ویژه گاستروانتریت) یا سایر شرایطی که منجر به از دستدادن شدید الکترولیت می‌شوند را  تامین  نمی کنند. به همین دلیل لازم است برای بیمارانی که تحت جراحی قرار می‌گیرند وتحت درمان با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی با دوز بالا و یا مدت طولانی می‌باشند، در طول دوره جراحی از دوزهایاسترسی هیدروکورتیزون به صورت داخل وریدی داده شود و پس از آن دوز دارو به سرعت در عرض 24 ساعت پس ازجراحی کاهش یابد.
-پیش از قطع کامل درمان، لازم است دوز دارو به تدریج کاهش یابد. مواردی از علائم ترک سیستمیک کورتیکواستروئید(مانند درد مفاصل/عضلات، سستی، افسردگی) هنگام قطع درمان استنشاقی گزارش شده است.

توصیه های دارویی فلوتیکازون

-دوز روزانه‌ی فلوتیکازون را بر اساس شدت علائم، به طور معمول به شرح زیر تعیین کنید: دوزهای پایین برای آسم پایدارخفیف، دوزهای کم تا متوسط برای آسم پایدار متوسط؛ و دوزهای بالا برای آسم شدید و مزمن. 

-در درمان نگهدارنده‌ی آسم، در بیمارانی که علائم آنها پس از 2 تا 4 هفته درمان به اندازه مطلوب کنترل نمی شود،می‌توان درمان کنترل کننده را به صورت گام به گام افزایش داد. برای بیمارانی که علائم آنها به مدت 3 تا 6 ماه با یک رژیمدرمانی ثابت به خوبی کنترل می شود، می‌توان درمان کنترل کننده را به صورت گام به گام کاهش داد.

-جهت جلوگيري از خشن شدن صدا، التهاب گلو و ايجاد كانديدياز، بعد از هر بار مصرف، دهان بايد باآب شسته شود.

-در صورت ابتلا به دیابت، قند خون خود را به طور مرتب چک کنید. 

-به بیمار تاکید شود که در صورت تب، عفونت یا جراحی به پزشک یا داروساز اطلاع دهد. 

-از آنجا كه درمدت درمان با اين دارو احتمال ابتلا به عفونت ها  بيشتر مي شود ،اصول بهداشتي را رعايت كرده و ازتماس با افراد بيمار (مخصوصا آبله مرغان و سرخک) تا حدامكان خودداري گردد. 

-قبل از اقدام به هرگونه واکسیناسیون به پزشک اطلاع داده‌شود. 

-محتوی اسپری استنشاقی با نفس عمیق و آهسته به ریه منتقل شود و از قورت دادن اسپری پرهیز شود.(مگر در موردازوفاژیت)

-کورتیکواستروئیدهای نازال و استنشاقی در دوران شیردهی برای مادر قابل استفاده می‌باشند.اطلاعات انسانی کافیوجود ندارد با این حال عوارض خطرناک جنینی با توجه به جذب مختصر سیستمیک مورد انتظار نیست.

-در صورت مصرف طولانی مدت قد کودکان و نوجوانان به صورت منظم و دوره‌ای ارزیابی شود.

-چنانچه بیمار نیاز به مصرف فرم نازال به مدت بیش از دوماه دارد، معاینات بینی به صورت دوره‌ای انجام شود.

-به بیمار آموزش داده شود که در صورت مشاهده ی علائم حساسیت به دارو(آنژیوادم، برونکواسپاسم، راش و کهیر) بهپزشک مراجعه کند تا در صورت نیاز دارو قطع شود.

-استفاده طولانی مدت از کورتیکواستروئیدها ممکن است احتمال بروز عفونت ثانویه را افزایش دهد. عفونت های حاد (ازجمله عفونت های قارچی) را پنهان کند، عفونت های ویروسی را طولانی یا تشدید کند، یا پاسخ به واکسن ها را محدود کند. در صورت امکان در بیماران مبتلا به تبخال چشمی، سل تنفسی فعال یا نهفته، یا عفونت های سیستمیک ویروسی، قارچی،انگلی یا باکتریایی درمان نشده استفاده نشود. از قرار گرفتن بیمار در معرض آبله مرغان و سرخک اجتناب شود و درصورت مواجهه با بیمار مبتلا به سرخک یا واریسلا، با ایمونو‌گلوبولین واریسلا زوستر یا ایمونوگلوبولین داخل عضلانیتلفیقی جهت پیشگیری استفاده شود. اگر آبله مرغان ایجاد شود، می‌توان درمان با عوامل ضد ویروسی را در نظر گرفت.

-عفونت های موضعی کاندیدا آلبیکنس حلقی-دهانی در مصرف کنندگان این دارو گزارش شده است. اگر این اتفاق افتاد،در حین ادامه ی درمان، درمان مناسب آغاز شود.بیمار تحت نظر باشد.

-پیش از قطع درمان لازم است دوز مصرفی به صورت تدریجی کاهش یابد. با کاهش تدریجی دوز، درمان سیستمیککورتیکواستروئید را متوقف کنید. عملکرد ریه، مصرف بتا آگونیست، علائم آسم و علائم و نشانه‌های نارسایی آدرنال (مانندخستگی، بی‌حالی، ضعف، تهوع/استفراغ، افت فشار خون) را در طول قطع مصرف کنترل کنید.

-کورتیکواستروئیدهای استنشاقی که برای درمان آسم استفاده می شود نباید در بیمارانی که قصد بارداری دارند قطعشود . درمان با کمترین دوز موثر ادامه یابد.

-FEV1و سایر تست‌های ریوی به صورت منظم و دوره‌ای انجام شود.

-کورتیکواستروئیدهای استنشاقی برای درمان آسم در دوران بارداری توصیه می شوند. درمان با کمترین دوزی که باعثکنترل آسم می شود باید ادامه یابد. لازم است علائم آسم مادر به صورت ماهانه در دوران بارداری کنترل شود.

-در صورت وجود خطر سرکوب محور HPA، تست تحریک ACTH، تست کورتیزول صبحگاهی پلاسما و تست کورتیزولآزاد ادراری داده شود.

-عارضه جانبی مهم این دارو که می‌تواند درمان‌های دندان پزشکی را با چالش مواجه کند، کاندیدیازیس دهان، خشکیدهان (جریان طبیعی بزاق پس از قطع دارو مجدد از سر گرفته می شود)، خشکی بینی و خشکی گلو می‌باشد. عفونتهای موضعی با کاندیدا آلبیکنس یا آسپرژیلوس نایجر اغلب در دهان و حلق با استفاده مکرر از یک کورتیکواستروئیداستنشاقی رخ می دهد. ممکن است بیمار نیاز به درمان با داروهای ضد قارچ مناسب یا قطع استفاده از دارویاستنشاقی داشته باشد. بروز درد دهانی‌حلقی و موارد نادر تغییر حس چشایی نیز گزارش شده‌است.

-تراکم استخوان در صورت مصرف طولانی‌مدت، بی تحرکی طولانی، سابقه‌ی خانوادگی استئوپروز یا مصرف مزمنداروهای کاهنده‌ی تراکم استخوانی به صورت دوره‌ای ارزیابی شود.

-وضعیت رشد و قد کودکان و نوجوانان تحت درمان با این دارو به صورت دوره‌ای و‌منظم چک شود.

-معاینات چشمی در صورت مصرف طولانی یا تغییرات در بینایی و سابقه‌ی گلوکوم/کاتاراکت/IOP/به صورت منظم ودوره‌ای انجام شود.

-معاینه‌ی دهانی به صورت منظم و دوره‌ای انجام شود و اطلاعات لازم جهت پیشگیری از ضایعات دهانی و عفونت قارچیبه بیمار داده‌شود.

-در صورت استفاده از فرم نازال در صورت عدم مشاهده‌ی پیشرفت درمانی در پولیپ‌ها در عرض ۳هفته، درمان با ایندارو‌قطع گردد.

-به دلیل اینکه مصرف این دارو روند ترمیم زخم‌های بینی را به تاخیر می‌اندازد، در مصرف فرم نازال در مواردی که زخم دردیواره یا تیغه ی بینی وجود دارد یا بینی تحت جراحی یا ضربه قرار گرفته،  خودداری شود.

-مصرف فرم نازال فلوتیکازون در بارداری و شیردهی با نظر پزشک و داروساز امکان‌پذیر است.

-در مواردی که از این دارو جهت کنترل ازوفاژیت ائوزینوفیلی استفاده می‌شود، بیمار باید اسپری استنشاقی را بدون کمکدم‌یار یا اسپیسر، در گلو اسپری کند، در هنگام مصرف از انجام عمل دم خودداری نماید و در عوض دوز دارو را ببلعد و تانیم تا یک ساعت پس از آن از شستشوی دهان، خوردن و آشامیدن پرهیز کند.

-از آنجا که فرآورده‌های استنشاقی بسیار متنوعی حاوی فلوتیکازون وجود دارد، حتماً روش صحیح مصرف اختصاصیداروی تجویز شده، به صورت عملی به بیمار آموزش داده شود.

-از استفاده از دیسک استنشاقی با اسپیسر یا دم‌یار خودداری شود.از بازدم در دیسک خودداری شود.از شستشو یاجداکردن اجزای دیسک خودداری شود و دستگاه در حالت عمودی نگهداری شود.پس از باز شدن، در مدت زمان توصیهشده توسط کارخانه‌ی سازنده(معمولا۶هفته در دوز۵۰و ۲ماه در دوزهای بالاتر) مصرف شود. زمانی‌که نشانگر دوز صفر رانشان می‌دهد، دورانداخته شود.

-اگرچه تجویز فلوتیکازون برای کودکان بالای 12 سال و نوجوانان توصیه می شود، اما استفاده از دوزهای بالاتر (پنجبرابر) در کودکان کمتر از 12 سال اثربخشی معناداری نشان نداده است و از طرفی ممکن است با خطر بالاتر عوارضجانبی نیز همراه باشد.


-نحوه صحیح مصرف سوسپانسیون جهت نبولایز:

قبل از استفاده خوب تکان داده‌شود. می‌توان بلافاصله قبل از استفاده با محلول سدیم کلراید آن را رقیق کرد و از یکنبولایزر جت متصل به کمپرسور هوا مصرف نمود. نبولایزر اولتراسونیک به طور کلی توصیه نمی شود. استفاده ی مستقیم  با قسمت دهانی توصیه می شود. در صورت استفاده از ماسک صورت، قسمت‌های پوست در معرض دارو باید با استفادهاز کرم محافظت شود یا پس از مصرف دارو کاملا شسته شود. به بیمار تاکید شود جهت کاهش خطر ابتلا به کاندیدیاز،دهان را پس از مصرف این‌دارو‌با آب بشوید.



-برای بیماران مبتلا به پوسته مخاطی، شستشو با اسپری بینی سالین قبل از تجویز فلوتیکازون می تواند پوسته مخاطی رااز بین ببرد و پوشش دهی بینی را بهبود بخشد. اگر انسداد بینی به قدری شدید است که اسپری ها نمی توانند نفوذ کنند،استفاده همزمان از ضد احتقان ها در داخل بینی تا 5 روز در نظر گرفته‌شود.

-دقت شود که از این دارو فرمولاسیون‌های متعدد از دو نمک پروپیونات و فوروآت وجود دارد که با یکدیگر قابل جایگزینینمی‌باشند.

-نحوه ی استفده‌ی صحیح از قطره‌ی بینی فلوتیکازون:

فرم نازال به صورت قطره و اسپری تولید می‌شود. در صورتی که قطره برای بیمار تجویز شده، تاکید شود که این دارو تنهابرای استعمال در بینی مجاز است و از چکاندن قطره در چشم‌ها یا دهان خودداری شود. قبل از استفاده ظرف را به خوبیتکان دهد تا محتویات مخلوط شوند. بینی را باد کند تا سوراخ های بینی پاک و باز شود. قطره ها را در حالت ایستاده یازانو زده در وضعیت «سر رو به پایین» در بینی بریزد. پس از تزریق قطره حداقل یک دقیقه سر را پایین نگه دارد.در روشدیگر، می‌تواند روی تخت در حالت خوابیده به پشت دراز بکشد و با سر خم شده به پشت روی لبه ی تخت قطره را دربینیبریزد. پس از تزریق قطره به مدت یک دقیقه سر را به پهلو استراحت دهد.

-نحوه‌ی استفاده‌ی صحیح از اسپری بینی فلوتیکازون:

فقط برای استفاده در سوراخ بینی؛ در چشم یا دهان اسپری نشود. در فواصل منظم مصرف شود.به بیمار آموزش دهیدقبل از استفاده بطری را به آرامی تکان دهد. بینی را باد کند تا سوراخ های بینی پاک و باز شوند. اپلیکاتور را داخلسوراخ بینی قرار دهد، بطری را عمودی نگه دارد و سر را به سمت پایین متمایل کند و سوراخ دیگر بینی را با دست ببندد. به طور مستقیم روی تیغه‌ی بینی  اسپری نشود. سپس از طریق بینی نفس بکشد و در هنگام دم، پمپ را فشار دهد تااسپری آزاد شود.بروشور اطلاعات موجود در بسته بندی دارو را به دقت بخواند.

-چنانچه فرم نازال فلوتیکازون به صورت بدون نسخه برای اطفال استفاده می‌شود، از استفاده در کودکان کمتر از ۴سال(در بعضی برندها کمتر از دوسال)و مواردی که به بینی کودک ضربه وارد شده یا زخمی شده و تحت عمل جراحیبوده‌است، خودداری شود.

-در یک مطالعه کوچک که طی یک سال انجام شد، هیچ اثر آماری معنی‌داری بر سرعت رشد یا تغییرات مرتبط بالینی درتراکم مواد معدنی استخوان یا عملکرد محور HPA در کودکان 3 تا 9 ساله ی دریافت‌کننده ی اسپری بینی فلوتیکازونپروپیونات مشاهده نشد.

-علائم ترک کورتیکواستروئید (مانند درد مفاصل، درد عضلانی، سستی، افسردگی) ممکن است هنگام تغییر از یککورتیکواستروئید سیستمیک به کورتیکواستروئید موضعی رخ دهد.

-بروز اختلالات ائوزینوفیلیک در مصرف‌کنندگان این دارو محتمل است (گرانولوماتوز ائوزینوفیلی با پلی‌آنژیت(معمولا به نامچرگ اشتراوس شناخته می‌شود)) پس در صورت نیاز بررسی‌های لازم در این مورد انجام شود.

-نحوه‌ی صحیح مصرف فلوتیکازون موضعی:

لایه‌ی نازکی از کرم یا لوسیون یک‌تا دو مرتبه در روز روی موضع استفاده شود.در صورت عدم پاسخدهی مناسب پس از دوهفته، تشخیص مجدداً ارزیابی شود. به صورت معمول مناسب استعمال در نواحی صورت، زیربغل یا کشاله‌ی راننمی‌باشد مگر با صلاحدید پزشک؛از پانسمان همراه با مصرف این دارو خودداری شود همچنین در کودکان در نواحی زیرپوشک استفاده نشود.

-برای درمان عفونت های پوستی همزمان از عوامل ضد باکتری یا ضد قارچی مناسب استفاده شود. اگر عفونت به سرعتبرطرف نشد، درمان را قطع کنید.

-با اینکه این دارو در ضایعات آتوپیک کودکان بالاتر از ۳ماه قابل تجویز است، کودکان ممکن است مقادیر بیشتری از دارو‌را پس از استفاده موضعی جذب کنند و ممکن است بیشتر مستعد اثرات سیستمیک باشند. سرکوب محور HPA، فشارخون داخل جمجمه و سندرم کوشینگ در کودکان دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. استفادهطولانی مدت ممکن است بر سرعت رشد تأثیر بگذارد.وضعیت رشد باید به طور منظم و دوره‌ای در اطفال کنترل شود. ایمنیو اثربخشی لوسیون و کرم (در کودکان) بیش از 4 هفته استفاده ثابت نشده است