بکلومتازون+فورمترول

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف

بکلومتازون/فورمترول یک داروی ترکییبی استنشاقی از یک داروی آگونیست آدرنرژیک Beta2 طولانی‌ اثر به نام فورمترولو یک کورتیکواستروئید استنشاقی به نام بکلومتازون است که به عنوان درمان نگهدارنده در مبتلایان به آسم تجویز می‌گردد.
بکلومتازون/فورمترول همچنین در کنترل بیماری انسداد ریوی مزمن (COPD) نیز تجویز می گردد.
این ترکیب به صورت اسپری تنفسی(اینهالر) با نام‌های تجاری مختلف در بازار دارویی وجود دارد که از معروف‌ترین آنهامی‌توان به برند Foster وInnovair اشاره کرد.

نکته: از آنجا که این دارو تداخلات دارویی معناداری با سایر داروها دارد، لازم است به بررسی این تداخلات و تنظیم دوز وتعداد دفعات مصرف داروها با توجه به درجه‌ی تداخل، اهمیت داده شود.

مکانیسم اثر

بکلومتازون با کنترل سرعت سنتز پروتئین، کاهش مهاجرت لوکوسیت‌های چندهسته‌ای فیبروبلاست، معکوس کردننفوذپذیری مویرگی و پایداری لیزوزومال در سطح سلولی به پیشگیری و کنترل التهاب در ریه کمک می کند.

فورمترول یک داروی سمپاتومیمتیک است که با اثر بر روی گیرنده‌های بتا۲ منجر به شل شدن عضلات صاف برونش‌ها ومجاری هوایی و بهبود تنگی نفس می شود و اثر طولانی مدتی دارد.همچنین بر روی ضربان قلب هم کمی تاثیر می گذارد.

فارماکوکینتیک

بکلومتازون:
متابولیسم: بکلومتازون دی پروپیونات (BDP) یک‌پیش داروی غیر فعال است که که طی جذب به صورت سریع به17-BMP تبدیل می‌شود. این متابولیت فعال در ادامه در کبد توسط CYP3A4 به متابولیت‌های دیگر که فعالیت کمتریدارند تبدیل می‌شود. (beclomethasone-21-monopropionate [21-BMP] and beclomethasone [BOH])
نیمه عمر: در فرمولاسیون‌ها و برندهای مختلف متغیر است اما به صورت کلی BDP از دو دقیقه تا نیم ساعت، 17-BMP از ۲/۸ تا ۴ساعت
شروع اثر: در یک تا دو روز ابتدایی در برخی بیماران. به طور معمول در یک تا دوهفته پس از مصرف اما حداکثر اثراتپس از ۳تا۴ هفته قابل مشاهده است.
اتصال به پروتئین: BDP ۸۷درصد، 17-BMP ۹۴تا۹۶درصد
دفع: ۶۰ درصد از طریق مدفوع، کمتر از ۱۰تا۱۲درصد در ادرار

فورمترول:
متابولیسم:کبدی با گلوکورونیداسیون و اُ-دمتیلاسیون توسط CYP2D6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2A6
نیمه‌عمر: در فرم محلول نبولایزر حدود ۷ساعت، فرم استنشاقی پودر خشک (DPI) ۱۰تا۱۴ ساعت
شروع اثر: فرم استنشاقی پودر خشک (DPI) ٣دقیقه
پیک اثر:٨٠درصد از اوج اثربخشی در فرآورده استنشاقی پودر خشک (DPI) در ١۵دقیقه‌ی ابتدایی و در محلول جهتنبولایز، ٢ساعت است.
اتصال به پروتئین:۶١تا۶۴درصد در محیط آزمایشگاهی
دفع: در کودکان ۵تا١٢ساله ٧تا٩درصد از طریق ادرار به صورت متابولیت گلوکورونیده شده و ۶درصد به صورت تغییرنیافته)
در بزرگسالان ۱۵تا١٨ درصد به صورت متابولیت گلوکورونیده از طریق ادرار و ٢تا١٠درصد به صورت دست نخورده

عوارض جانبی

عوارض شایع:
اسهال، تهوع، استفراغ، التهاب حلق و بینی، خشکی دهان، سرگیجه، بی خوابی، سردرد، فارنژیت، عفونتدستگاه تنفس فوقانی، آبریزش بینی، سینوزیت، درد، کمردرد، اشکال در تکلم،اختلال در قاعدگی، سرفه،قارچ دهانی

عوارض جدی:
برونکواسپاسم ، مرگ مرتبط با آسم، تشدید آسم، حساسیت شدید، شوک آنافیلاکسی، افزایش فشار خون،افت فشارخون، آنژین، ایست قلبی، آریتمی، هایپوکالمی، هایپرگلایسمی،ائوزینوفیلیا، سندرم چرگاشتراوس، کوریورتینوپاتی سروزمرکزی، سرکوب آدرنال(مصرف طولانی مدت)، افزایش کورتیزول(مصرف طولانی)، سرکوبسیستم ایمنی (مصرف طولانی)، گلوکوم (مصرف طولانی)، کاتاراکت (مصرف طولانی)، پوکی استخوان (مصرف طولانی)،اختلال در رشد(مصرف طولانی مدت در اطفال)

تداخلات دارویی

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
آلدسلوکین، آگونیست‌های بتا۲(طولانی اثر)، بتابلاکرهای غیراختصاصی، دزموپرسین، کراتوم،لوگزاپین،بیپریدیل، سیزاپراید، لووکتوکونازول، مزوریدازین، پیموزاید، پیپراکین، ساکیناویر، ترفنادین،تیوریدازین، پتاسیم(انواع)

تداخلات ماژور:
بمیپارین، ماکیمورلین، نادروپارین، سارگراموستیم، آسبوتولول، آلفوزوسین، آمیودارون، آمیسولپراید،آناگرلاید، آپومورفین، آری‌پیپرازول، آرسنیک تری‌اُکساید، آستمیزول، آتازاناویر، بتابلاکرها(از جملهآتنولول، آزیترومایسین، بتاکسولول، بفونولول، بیزوپرولول، بوپرانولول، لابتالول، پروپرانولول و…)،بوپرنورفین، بوسرلین، سریتینیب، کلروکین، سیپروفلوکساسین، سیتالوپرام، کلاریترومایسین،کلوفازیمین، کلوزاپین، کریزوتینیب، سیکلوبنزاپرین، دابرافنیب، داساتینیب، دلامانید، دزلورلین،دکسمدتومیدین، دیزوپیرامید، دوفتیلید،

هشدار ها

منع مصرف:
-سابقه حساسیت به بکلومتازون دی پروپیونات، فورمترول فومارات دی‌هیدرات یا هریک از اجزای فرمولاسیون این ترکیب دارویی

موارد احتیاط :
-استاتوس آسماتیکوس(آسم شدید و مقاوم به درمان که بیش از ٢۴ساعت طول می‌کشد.)، آسم حاد، برونکواسپاسم حاد
-کودکان و نوجوانان، افراد با نقص ایمنی، خانم در وضعیت زایمان و پس از زایمان
-کسانی که در ١۴روز گذشته مصرف کننده داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز و TCA بوده‌اند.
-مصرف‌کنندگان طولانی مدت کورتیکواستروئیدها
-کسانی که در حال حاضر تحت درمان با کورتیکواستروئید ‌های سیستمیک هستند.
-بیمار مبتلا یا با سابقه ی نارسایی کبدی، دیابت،اختلال در خون‌رسانی قلب، آریتمی، فشارخون‌بالا، هایپوکالمی، دیابت،تشنج، تیروئید پرکار، آنوریسم، فئوکروموسایتوما، پاسخ غیرمعمول به آمین های سمپاتومیمتیک، سل، پوکی استخوان(حتیافراد در معرض پوکی استخوان)، بیماری‌های چشمی(کاتاراکت، گلوکوم و hsv چشمی)
-افرادی مبتلا به عفونت فعال، بیماری که مواجهه با سرخک یا آبله مرغان داشته اند.
-افراد مبتلا به عفونت‌های قارچی دهانی