مفلوکوئین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف مفلوکوئین

مفلوکوئین یک داروی ضد مالاریا 4- متاکینولین می باشد که شیزونتوسید خونی علیه تمام فرم های مالاریا از جمله پلاسمودیوم فالسیپوروم مقاوم به چند دارو می باشد اگرچه گونه هایی به صورت طبیعی به Mefloquine مقاوم هستند. از آن جهت در درمان مالاریا فالسیپوروم بدون عارضه و مالاریایی ویواکس مقاوم به کلروکین و هم چنین پروفیلاکسی مالاریا استفاده می گردد. به صورت خوراکی وبه فرم هیدروکلرید تجویز می شود. در انگلستان دوزهای تجویزی بر اساس پایه بیان می شوند و یک دوز 250 میلی گرمی پایه تقریباً معادل با 274 میلی گرم hydrocholoride mefloquine می باشد. در آمریکا دوزها بر اساس فرم هیدروکلرید بیان می شوند و یک دوز 250 میلی گرمی تقریباً معادل با 228 میلی گرم Mefloquine پایه می باشد. در انگلستان برای درمان مالاریا 20 تا 25 mg Mefloquine پایه تا حداکثر 5/1 گرم در یک دوز منفرد یا ترجیحاً 2 یا 3 دوز تقسیم شده با فواصل 6 تا 8 ساعته تجویز می شوند. برای پروفیلاکسی مالاریا 250mg دوز Mefloquine پایه یکبار در هفته در بالغین و در مورد کودکان بالای 45 کیلوگرم تجویز می شود. در مورد کودکان با وزن بین 5 تا 19 کیلوگرم یک چهارم دوز بالغین تجویز می شود و در مورد 20 تا 30 کیلوگرم نصف دوز بالغین و در مورد 31 تا 45 کیلوگرم سه چهارم دوز بالغین تجویز می گردد. پروفیلاکسی باید 1 تا 3 هفته قبل از تماس آغاز شده باشد و به مدت 4 هفته بعد از ترک مناطق مالاریاخیز ادامه یابد.

مکانیسم اثر مفلوکوئین

از دسته متاکینولین ها است

فارماکوکینتیک مفلوکوئین

فارماکوکینتیک این دارو ممکن است توسط عفونت مالاریا همانند آنچه در مورد کینین اتفاق می افتد، تغییر کند و شایع ترین حالت آن کاهش حجم توزیع و کلیرانس کلی دارو است. Mefloquine به خوبی از مسیر گوارشی جذب می شود ولی در زمان لازم جهت رسیدن به اوج غلظت پلاسمایی در بین افراد مختلف تفاوت های فردی وجود دارد. این دارو حدود 98% به پروتئین های پلاسما اتصال می یابد و غلظت های بالایی ازآن در گلبولهای قرمز خون به چشم می خورد. به طور وسیع در بدن توزیع می گردد و نیمه عمر حذف آن طولانی می باشد که در بعضی بیماران تا 21 روز نیز گزارش شده است و غلظت های کمتر از حد درمانی آن می تواند تا چندین ماه در خون باقی بماند. این دارو در کبد متابولیزه می شود و مقدار کمی از آن در ادرار دفع می شود و در مطالعات حیوانی اکثر آن از طریق صفرا و مدفوع دفع می شود. Mefloquine در مقادیر کم و در شیر مادر توزیع می گردد.

عوارض جانبی مفلوکوئین

از آنجا که نیمه عمر حذف Meflaquine طولانی است ممکن است عوارض جانبی آن تا چند هفته بعد از آخرین دوز تجویزی باقی بمانند. شایع ترین آنها عبارتند از: اسهال،استفراغ، درد شکمی، بی اشتهایی، سردرد، سرگیجه، عدم تعادل و اختلالات خواب و بی خوابی و خواب های غیر طبیعی. هم چنین اختلالات عصبی و روانشناسی رخ داده اند شامل نوروپاتی های حسی و حرکتی، لرزش، آتاکسی، اختلالات دید، تینیتوس و اختلالات شنوایی، تشنج، اضطراب، افسردگی، گیجی، هالوسیناسیون و بی قراری و سایکوز حاد. هم چنین گزارش هایی از فکرهای خودکشی نیز بوده است. از دیگر عوارض جانبی می توان به راش های پوستی و خارش و ریزش مو و ضعف عضلانی و میالژی و اختلالات عملکرد کبدی و بسیار نادر ترومبوسیتوپنی و لوکوپنی اشاره کرد. آنافیلاکسی و سندرم استیون-جانسون ندرتاً رخ داده اند. آثار قلبی عروقی عبارتند از افت و افزایش فشار خون، تاکی کاردی و طپش قلب و برادی کاردی و دیگر تغییرات خفیف ECG . موارد نادری از بلوک دهلیزی بطنی نیز موجود می باشد.

تداخلات دارویی مفلوکوئین

همراه یا بعد از mefloquine نباید هالوفانترین تجویز گردد چراکه احتمال خطر بالای آریتمی های قلبی به وجود می آید. و در مصرف توأم کلروکین و کینیدین یا کینین با mefloquine خطر بروز تشنج زیاد می شود.