قرص جاردی پلاس 12.5/1000 میلی گرم

جاردی پلاس چیست؟
جاردیپلاس ®نام تجاری داروی ترکیبی امپاگلیفلوزین و متفورمین است و توسط شرکت داروسازی تهران‌شیمی تولید می‌شود. جاردیپلاس ® یک داروی ترکیبی خوراكي کاهنده قند خون، متشکل از امپاگلیفلوزین از دسته مهارکننده‌های سدیم گلوکز کوترانسپورتر 2 و متفورمین از دسته بی گوانیدها است و به عنوان یک داروی ترکیبی در کنار ورزش و رژیم غذایی برای بهبود کنترل قند خون در بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع دو تجویز می‌گردد.

جاردیپلاس ® در نتیجه مکانیسم عملکردی مکمل و با اثر بر بیشتر از یک نقص پاتوفیزیولوژیک در دیابت نوع 2 یک گزینه درمانی سودمند و اثربخش محسوب می‌شود. اثربخشی امپاگلیفلوزین وابسته به عملکرد کلیه است و از طریق افزایش دفع قند توسط کلیه ها عمل می کند. درحالی که، متفورمین علاوه بر کاهش گلوکونئوژنز کبدی، باعث افزایش حساسیت بافت محیطی به عملکرد انسولین می شود. بنابرین، ترکیب داروهای مختلف در درمان دیابت نوع دو اثربخش تر است و نسبت به دوزهای بالای صرفا یک داروی کاهنده قند خون قابلیت تحمل‌پذیری بالاتری دارد. به علاوه، سهولت در مصرف و تجویز آسان از دیگر مزیت های این شکل دارویی است.

نکته حائز اهمیت در مورد داروی امپاگلیفلوزین، کاهش ریسک مرگ و میر ناشی از بیماری های قلبی عروقی در افراد مبتلا به دیابت نوع دو است. دیابت نوع دو عامل مهمی در افزایش ریسک بروز بیماری های قلبی عروقی است. لذا، پیشگیری از مرگ و میر و نیز جلوگیری از بستری شدن ناشی از بیماری‌های قلبی عروقی، از اهداف کلیدی درمان افراد دیابتی است که دچار بیماریهای قلبی عروقی نیز هستند. همچنین، بیماری کلیوی ناشی از دیابت یا نفروپاتی دیابتی، یکی از عوارض شایع دیابت محسوب می شود که با افزایش دفع آلبومین از ادرار همراه است. لذا، استفاده از داروهایی با اثرات مطلوب در سیستم قلبی عروقی و کلیوی، افق های جدیدی در عرصه درمان بیماران دیابتی گشوده است.

مطالعه سه ساله EMPA-REG OUTCOME که به بررسی اثرات حفاظتی داروی امپاگلیفلوزین بر سیستم قلبی عروقی و کلیوی در افراد مبتلا به دیابت نوع دو با بیماری های قلبی اثبات شده می پردازد، نشان می دهد که این دارو علاوه بر کنترل سطح قند خون، میزان مرگ و میر ناشی از بیماری های قلبی عروقی و میزان بستری شدن بیماران به دلیل نارسایی قلبی را کاهش داده است. همچنین این مطالعه نشان داده است داروی امپاگلیفلوزین به دلیل کاهش میزان دفع آلبومین از ادرار، اثرات بارزی در حفاظت از کلیه ها داشته است.

به علاوه، این دارو دارای اثرات کاهش وزن و کاهش فشار خون نیز هست. ریسک هیپوگلایسمی (افت قند خون) نیز با مصرف این دارو بسیار کم است. لذا، می توان نتیجه گرفت که امپاگلیفلوزین می تواند در بیماران مبتلا به دیابت نوع دو با بیماری‌های قلبی عروقیِ اثبات شده ,به عنوان یک گزینه ارجح در نظر گرفته شود.

به علاوه، بر اساس مطالعات جدید، تجویز داروی امپاگلیفلوزین علاوه بر بیماران دیابتی، در بیماران غیر دیابتی نیز مورد تایید قرار گرفته است و به منظور کاهش ریسک مرگ و میر ناشی از بیماری های قلبی عروقی و کاهش بستری‌شدن ناشی از نارسایی قلبی در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی (خواه دیابتی یا غیر دیابتی) نیز قابلیت تجویز دارد.

فرمولاسیون ترکیبی جاردیپلاس® گزینه ی مناسب برای بیمارانی است که اخیرا هر دو دارو را به صورت قرص های جداگانه (همزمان و ترکیبی) مصرف کرده‌اند. همچنین بیمارانی که با مصرف صرفا یک دارو (امپاگلیفلوزین یا متفورمین) به کنترل بهینه قند خون نرسیده‌اند نیز کاندیدای مناسبی برای دریافت دوز ترکیبی این دو دارو هستند.

شیوه تجویز
داروی ترکیبی جاردیپلاس® طبق دستور پزشک و با زمان‌بندي معین باید مصرف شود. مصرف این دارو در بیماران مبتلا به دیابت نوع یک به دلیل افزایش ریسک کتواسیدوز دیابتی ممنوع است. قبل از تجویز دارو می بایست عملکرد کلیه بررسی گردد و تجویز دوز آغازین دارو، نیز مبتنی بر رژیم های درمانی بیمار دیابتی خواهد بود. مصرف این دارو در بیماران با GFR کمتر از 45 mL/min/1.73 m2 توصیه نمی شود. جاردیپلاس® باید در کنار وعده های غذایی مصرف شود و افزایش دوز نیز به دلیل کاهش عوارض گوارشی داروی متفورمین باید به صورت تدریجی صورت گیرد. مصرف جاردیپلاس® در زمان یا پیش از انجام پروسیجرهای تصویربرداری ید دار باید متوقف گردد.

موارد منع مصرف
داروی ترکیبی جاردیپلاس® در صورت نارسایی شدید کلیوی (GFR کمتر از mL/min/1.73 m230) و افراد دیالیزی، بروز متابولیک اسیدوزیس (کتواسیدوزیس دیابتیک) و سابقه هر گونه حساسیت یا واکنش های آلرژیک به امپاگلیفلوزین یا متفورمین ممنوع است.

تجویز در افراد با شرایط خاص
جاردیپلاس® در زنان باردار به ویژه به دلیل ریسک در طول سه ماهه دوم و سوم و نیز بدلیل عوارض جانبی برای نوزاد شیرخوار در زنان شیرده توصیه نمی شود. مصرف این دارو در سنین باروری به دلیل احتمال بارداری نا خواسته باید مد نظر قرار گیرد. در بیماران سالمند به دلیل بروز عوارض جانبی وابسته به کاهش عملکرد کلیه و کاهش حجم خون بهتر است با احتیاط مصرف شود. مصرف جاردیپلاس® در افراد مبتلا به نارسایی کبدی ممنوع است. جاردیپلاس® می تواند باعث عوارض جانبی کلیوی در افراد مبتلا به نارسایی کلیوی شود. بنابرین، بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی قبل از درمان با داروهای این دسته‌ی دارویی باید مورد ارزیابی قرار گردند.

عوارض جانبی شایع
هر دارو به موازات اثر درمانی مطلوب ممکن است باعث بروز عوارض ناخواسته نیز شود. از مهمترین عوارض جانبی داروی امپاگلیفلوزین عفونت های دستگاه ادراری و عفونت های قارچی ژنیتال را می توان نام برد. همچنین، مهمترین عارضه جانبی داروی متفورمین اسهال، تهوع، استفراغ، نفخ، دردهای شکمی، سوء هاضمه، ضعف، سستی، خستگی و سردرد است.

احتیاط و هشدار
در صورت احتمال بروز لاکتیک اسیدوزیس به ویژه در افراد مبتلا به نارسایی کلیوی، مصرف همزمان با برخی داروها، سن بالای 65 سال، پروسیجرهای تصویربرداری رادیولوژیک، جراحی، هیپوکسی، مصرف بیش از حد الکل و نارسایی کبدی، درمان باید فورا متوقف شود. همچنین، در صورت بروز کتواسیدوزیس درمان باید متوقف و مانیتورینگ برای بیمار انجام گیرد. ازریابی عملکرد کلیه و وضعیت حجم خون بیمار در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، سالمندان یا بیمارانی که از دیورتیک های لوپ استفاده می کنند الزامی است. درمان دارویی در صورت بروز عفونت های دستگاه ادراری (اوروسپسیس و پیلونفریت) و عفونت های قارچی ژنیتال به سرعت باید انجام گیرد. مصرف جاردیپلاس باعث هیپوگلیسمی (افت قند خون) نمی شود. اما، احتمال بروز هیپوگلیسمی (افت قند خون) با مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای قند خون وابسته به انسولین وجود دارد. در این صورت دوز داروهای وابسته به انسولین باید کاهش یابد. مواردی از عفونت باکتریایی نادر اما بسیار جدی در ناحیه تناسلی یا مقعدی (گانگرن فورنیه) در مردان و زنان گزارش شده است.

داروی متفورمین ممکن است باعث کاهش سطح ویتامین B12 شود. بنابرین، پارامترهای هماتولوژیک و سطح ویتامین B12 به صورت سالانه باید مورد ارزیابی قرار گیرد. در صورت هر گونه واکنش آلرژیک به این دارو درمان باید متوقف گردد.

مهمترین تداخلات دارویی
مهارکننده های کربونیک انیدراز ممکن است باعث افزایش ریسک لاکتیک اسیدوزیس گردد. در این صورت ارزیابی پیوسته و مداوم بیمار بسیار ضروری است. داروهایی که کلیرانس متفورمین را کاهش می دهند مثل رانولازین، واندتانیب، دولوتگراویر و سایمتیدین ممکن است باعث افزایش تجمع داروی متفورمین شود. پس در این صورت مصرف همرمان این داروها باید با احتیاط صورت گیرد. مصرف همزمان الکل با این دارو باعث تشدید اثرات داروی متفورمین در متابولیسم لاکتات می شود.

References

Drug Design, Development and Therapy. (2016):10 2263–2270.

Diabetes, Obesity and Metabolism 15: 291–300, 2013.

Current Therapeutic Research84 (2017)4–9.

Diabet. Med. 27, 739–743 (2010).

Medicine Update. (2012): 22.249-253.

FDA approved label. Reference ID: 4810096

Drugs (2014) 74:1769–1784. DOI 10.1007/s40265-014-0298.

Diabetes Care 2018;41: 356 – 363 | https://doi.org/10.2337/dc17-1096.