فولوسترانت

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف فولوسترانت

- درمان سرطان سینه متاستاتیک ( گیرنده هورمون مثبت ) در زنان بعد از یائسگی که بیماری آن ها بعد از درمان آنتی استروژن پیشرفت کرده است.

مکانیسم اثر فولوسترانت

- آنتاگونیست گیرنده استروژنی است که بصورت رقابتی به گیرنده های استروژن روی تومورها و سایر بافت ها متصل شده و ایجاد یک کمپلکس هسته ای می نماید و باعث کاهش تولید گیرنده های استروژنی ( وابسته به دوز ) و مهار رشد تومور می شود.

فارماکوکینتیک فولوسترانت

- طول اثر: I.M: با مصرف دوز ثانویه دوهفته بعد از دوز اولیه، غلظت حالت پایدار بعد از یکماه ایجاد می شود. سطوح پلاسمایی حداقل تا یکماه پایدار می ماند.
- توزیع: Vd=˜3.5L/Kg
- اتصال به پروتئین: 99% به پروتئین های پلاسمایی ( VLDL، LDL، HDL )
- متابولیسم: کبدی. از طریق مسیرهای مختلف زیستی ( سوبسترای CYP3A4 در مسیر اکسیداسیون وارد می شود هرچند سهم آن در متابولیسم مشخص نیست ). متابولیت های ایجاد شده فعالیت کمتری داشته یا فعالیت مشابه با داروی اصلی دارند.
- نیمه عمر: 250mg حدود 40 روز
- دفع: مدفوع ( حدود 90% ) ادرار ( کمتر از 1% )

منع مصرف فولوسترانت

- حساسیت شدید به Fulvestrant یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

عوارض جانبی فولوسترانت

*
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، سردرد
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، کاهش قندخون، گرگرفتگی
گوارشی: تهوع، اسهال، درد شکمی، استفراغ، التهاب دهان، کاهش اشتها، یبوست
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، لنفوسیتوپنی
کبدی: افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز سرمی، افزایش آلانین آمینوترانسفراز سرمی، افزایش آنزیم های کبدی
عفونی: عفونت
موضعی: درد محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل
کلیوی: افزایش کراتینین سرم
تنفسی: سرفه، تنگی نفس
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه
پوستی: خارش، راش پوستی، ریزش مو
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش آلبومین سرمی، کاهش فسفات سرمی، کاهش وزن
گوارشی: بی اشتهایی، اختلال چشایی
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد استخوان، کمردرد، درد عضلانی، درد دست و پا، درد عضلات و استخوان ها، سستی
متفرقه: تب
سایر عوارض (درصد نامشخص):
سیستم اعصاب مرکزی: درد عصبی، نوروپاتی محیطی، درد سیاتیک

تداخلات دارویی فولوسترانت

*مشخصات کلی تداخلات:
اطلاعاتی گزارش نشده است.

تداخلات رده X (پرهیز):
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات داروها توسط فولوسترانت:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات فولوسترانت توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط فولوسترانت:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات فولوسترانت توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها فولوسترانت

- داروی خطرناکی بوده و هنگام حمل و نقل و از بین بردن باید با احتیاط رفتار کرد.
- در اختلال کبدی با احتیاط مصرف گردد. تنظیم دوز در اختلال متوسط کبدی پیشنهاد می گردد. در اختلال شدید کبدی ایمنی و اثربخشی اثبات نشده است.
- در بیماران با سابقه خونریزی ( شامل ترومبوسیتوپنی ) یا بیماران مصرف کننده داروهای ضد انعقاد با احتیاط مصرف شود.
- خونریزی یا هماتوم در اثر مصرف داخل عضلانی ممکن است بروز کند.

توصیه های دارویی فولوسترانت

- فقط بصورت داخل عضلانی تجویز شود. دوز 500 میلی گرمی را بصورت دو تزریق 5 میلی لیتری ( هرکدام در هر طرف ) و آهسته انجام دهد.