آرسنیک

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آرسنیک

به عنوان داروی ضد سرطان در آکیوت پرومیلوسیتیک لوکمی APL مصرف می شود.

مکانیسم اثر آرسنیک

از طریق تغییرات مورفولوژیک و تکه تکه کردن DNA، سلول های APL را دچار آپاپتوز می کند. همچنین پروتئین اتصالی PML-RAR alpha را دچار آسیب می نماید.

فارماکوکینتیک آرسنیک

توزیع: Vdss: آرسنیوس اسید: 562L؛ با افزایش وزن بدن افزایش می یابد

متابولیسم: آرسنیک تری اکساید بلافاصله به فرم فعال آرسنیوس اسید هیدرولیز می شود که آن هم به متابولیت هایی با فعالیت کمتر متیله می گردد

نیمه عمر حذف: 10 تا 14 ساعت؛ متابولیت ها تا 72 ساعت

زمان رسیدن به پیک: در پایان انفوزیون 2 ساعته: 10 تا 24 ساعت

دفع: ادراری

عوارض جانبی آرسنیک

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: تاکی کاردی، ادم، طولانی شدن فاصله QT در الکتروکاردیوگرام، درد قفسه سینه، افت فشار خون
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، سر درد، بی خوابی، لرز شدید، خواب رفتگی اندام، اضطراب، سرگیجه، افسردگی، درد
پوستی: درماتیت، خارش، خشکی پوست، افزایش تعریق، قرمزی پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش پتاسیم خون، افزایش قند خون، کاهش منیزیم خون، افزایش پتاسیم خون، افزایش وزن
گوارشی: تهوع، درد شکمی، استفراغ، اسهال، التهاب گلو، یبوست بی اشتهایی، کاهش اشتها
ادراری تناسلی: خونریزی واژینال
هماتولوژی و انکولوژی: لکوسیتوز، سندروم تمایز(سندرم رتینوئیک اسید)، آنمی، کبودی، ترومبوسیتوپنی، تب نوتروپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
عفونی: عفونت هرپس سیمپلکس
موضعی: درد محل تزریق، قرمزی محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، درد عضلانی، درد استخوان، کمردرد، درد دست و پا، گردن درد، لرزش
تنفسی: سرفه، تنگی نفس، خون دماغ، هایپوکسی، آب آوردن ریه، سینوزیت، خلط پشت بینی، عفونت مجاری تنفسی فوقانی، خس خس سینه
متفرقه: تب
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون، گرگرفتگی، تپش قلب، الکتروکاردیوگرام غیرطبیعی (بدون طولانی شدن فاصله QT)، ورم صورت، آریتمی دهلیزی، آریتمی تورساد دی پوینت
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، تشنج، آژیتاسیون، اغما، گیجی
پوستی: رنگ پریدگی، هایپرپیگمانته شدن، تعریق شبانه، زخم پوستی، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش کلسیم خون، کاهش قندخون، خونریزی بین دو قاعدگی،کاهش وزن، اسیدوز
گوارشی: سوء هاضمه، مدفوع شل، باد کردن شکم، حساسیت شکم به لمس یا فشار، اسهال خونی، بی اختیاری مدفوع، خونریزی گوارشی، تاول بزرگ دهانی، خشکی دهان، کاندیدیاز دهانی
ادراری تناسلی: کم ادراری، بی اختیاری ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: نوتروپنی، انعقاد داخل عروقی منتشر، خونریزی، هایپرلکوسیتوز، لنفادنوپاتی، پتشی
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
عفونی: عفونت باکتریایی، زونا، سپسیس
موضعی: تورم محل تزریق، پوسته ریزی موضعی پوست
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
چشمی: تاری دید، تحریک چشم، خشکی چشم، قرمزی چشم، ادم پلک
گوشی: گوش درد، وزوز گوش
کلیوی: نارسایی کلیه، بی کفایتی کلیه
تنفسی: صداهای تنفسی غیرطبیعی، رال (صدای غیرطبیعی ریه)، خلط خونی، رونچی (صدای غیرطبیعی ریه)، افزایش سرعت تنفس، نازوفارنژیت

تداخلات دارویی آرسنیک

هشدار ها آرسنیک

منع مصرف: بیش حساسیتی

احتیاط:
• در نارسایی کبدی یا کلیوی احتیاط شود

• QTc را افزایش می دهد. داروهایی که QT را افزایش می دهند قطع کنید. اگر QTc>500 msec در ابتدا وجود داشت، قبل از آغاز درمان باید اصلاح و دوباره چک شود.

• ریسک سندروم تمایز APL و هایپرلوکوسیتوز وجود دارد. در صورت بروز سعلائم APL دوز بالای استروئیدها (دگزامتازون IV 10mg/kg q 12hr حداقل 3 روز داده شود تا علائم فروکش کند.


• می تواند عوارض جنینی ایجاد کند؛ از روش های کنتراسپشن موثر استفاده شود

• حین درمان، غلظت های پتاسیم بالای 4mEq/L و غلظت های منیزیوم بالای 1.8mg/dL برای جلوگیری از اختلالات هدایتی قلب حفظ شود

• آرسنیک تری اکساید یک عامل کارسینوژن انسانی است؛ بماران را از نظر بدخیمی های ثانویه چک کنید.

• پروفایل الکترولیت، هماتولوژیک و انعقادی بیمار و ECG را قبل از شروع درمان چک کنید.