رگورافنیب

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف رگورافنیب

رگورافنیب در درمان سرطان های متاستاتیک روده بزرگ و راست روده استفاده می شود. این دارو معمولا در بیمارانی کاربرد دارد که با سایر داروها درمان نشده اند و یا قادر به تحمل سایر داروها نیستند. رگورافنیب از رشد تومورها جلوگیری می کند.

مکانیسم اثر رگورافنیب

این دارو مهار کننده گیرنده های مولتی کیناز است

عوارض جانبی رگورافنیب

عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، درد، اختلال صدا، سردرد
پوستی: سندرم دست و پا (PPE)، راش پوستی، ریزش مو
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش فسفات خون، کاهش کلسیم خون، کاهش وزن، کاهش پتاسیم خون، کاهش سدیم خون، افزایش آمیلاز، کم کاری تیروئید
گوارشی: درد گوارشی، اسهال، کاهش اشتها، افزایش لیپاز سرم، التهاب دهان، تهوع، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، لنفوسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، افزایش INR، خونریزی، نوتروپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش بیلی روبین خون، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز
عفونی: عفونت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، اسپاسم عضلانی
کلیوی: پروتئین در ادرار
متفرقه: تب
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
پوستی: درماتیت اکسفولیاتیو
گوارشی: کاندیدیاز مخاطی جلدی، پانکراتیت
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری
کبدی: نارسایی کبدی
عفونی: عفونت قارچی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
تنفسی: نازوفارنژیت، پنومونی
سایر عوارض (درصد نامشخص):
کبدی: سمیت کبدی

تداخلات دارویی رگورافنیب

*مشخصات کلی تداخلات:
-سوبسترای CYP3A4
-مهارکننده‌ی CYP2C9 (ضعیف)
-مهارکننده‌ی UGT1A1
-مهارکننده‌ی BCRP
-تشدید اثرات ضد انعقاد و ضد پلاکت
-افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
-تشدید اثرات افزاینده فشارخون
-افزایش حذف هورمون تیروئیدی از بدن

تداخلات رده X (پرهیز):
کانیواپتان، القاکننده‌های قوی CYP3A4، مهارکننده‌های قوی CYP3A4، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، محصولات ایرینوتکان، اوزانیمود، پازوپانیب، ریمگپنت، ساسیتوزومب گوویتیکان، گیاه علف چای، توپوتکان

کاهش اثرات داروها توسط رگورافنیب:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات رگورافنیب توسط داروها:
القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، اردافیتینیب، ایووسیدنیب، نئومایسین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط رگورافنیب:
آلپلیسیب، سوبستراهای BCRP/ABCG2، بتابلاکر ها، مشتقات بیس‌فسفونات ها، مسدودکننده ‌های غیردی‌هیدروپیریدینی کانال‌های کلسیمی، کلادریبین، دیگوکسین، محصولات ایرینوتکان، ایوابرادین، اوزانیمود، پازوپانیب، ریمگپنت، رزوواستاتین، ساسیتوزومب گوویتیکان، تالازوپاریب، توپوتکان، آبروگپنت

افزایش اثرات رگورافنیب توسط داروها:
اپرپیتانت، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دولیسیب، اردافیتینیب، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، نتوپیتانت، پالبوسیکلیب، سیمپرویر، استریپنتول، وارفارین

تداخل با غذا:
وعده‌ی غذایی پرچرب (945 کالری و ̴ 55 گرم چربی) متوسط AUC دارو را در مقایسه با شرایط ناشتا 48 % افزایش می‌دهد درحالی‌که متوسط AUC را در متابولیت های فعال M-2 (N-oxide) 20 % و M-5 (N-oxide and N-desmethyl) 51 % کاهش می‌دهد.
وعده‌ی غذایی کم‌چرب ( 319 کالری و ̴ 8 گرم چربی) متوسط AUC دارو، M-2 و M-5 را به ترتیب 36%، %40 و 23 % نسبت به شرایط ناشتا افزایش می‌دهد.
راهکار: بعد از وعده‌ی غذایی کم‌چرب تجویز شود. (کمتر از 600 کالری و کمتر از 30 % چربی)
در مصرف همزمان با گریپ‌فروت یا آب گریپ‌فروت سطح سرمی دارو ممکن است تغییر کند.
راهکار: از مصرف همزمان گریپ‌فروت یا آب گریپ‌فروت با دارو خودداری شود.